TMEM199阻害剤

一般的なTMEM199阻害剤としては、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Tapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6およびMonensin A CAS 17090-79-8が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM199阻害剤は、ゴルジ装置機能とカルシウムホメオスタシスの制御に関連するタンパク質であるTMEM199の活性を間接的に調節する多様な化合物群によって構成されている。これらの化合物はTMEM199タンパク質に直接結合するのではなく、TMEM199が適切に機能するために重要な細胞内プロセスやシグナル伝達経路を阻害することによって影響を及ぼす。BAPTAのようなカルシウムキレート剤はカルシウムイオンを隔離し、カルシウム依存性の細胞活動に影響を与える。タプシガルギンのようなSERCAポンプ阻害剤は細胞質カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム調節におけるタンパク質の役割を妨げる可能性がある。

この化学クラスの他のメンバーには、TMEM199が局在するゴルジ体を標的とし、それぞれタンパク質のグリコシル化を阻害し、ゴルジ体の構造を破壊するツニカマイシンやブレフェルジンAのような薬剤がある。ゴルジサイドAやモネンシンのような化合物は、TMEM199を含むタンパク質の輸送に不可欠なゴルジ体機能に対して、より特異的に作用する。nocodazoleやcytochalasin Dのような細胞骨格を破壊する化合物も、細胞内の小胞輸送を変化させることにより、TMEM199の局在や機能に影響を与える可能性があるため、このグループに属する。さらに、2-APB、ダントロレン、U-73122のようなカルシウムシグナル伝達経路を修飾する化合物は、TMEM199が制御している可能性のある細胞内シグナル伝達を乱す可能性がある。一方、ML-9によるミオシン軽鎖キナーゼの阻害は、細胞骨格の構造とダイナミクスの変化を通して間接的にTMEM199の機能に影響を与える可能性がある。