TMEM143阻害剤

一般的なTMEM143阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0、Genistein CAS 446-72-0およびMonensin A CAS 17090-79-8が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM143は、膜貫通タンパク質の調節という一般的な観点からアプローチすることができる。これには、膜貫通タンパク質に関連する主要なシグナル伝達経路や細胞プロセスに対する阻害剤の影響も含まれる。WortmanninとLY294002は共にPI3K阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達経路に関与する膜貫通タンパク質の機能を変化させる役割を果たす。同様に、PLC阻害剤であるU73122は、ホスホリパーゼCシグナル伝達に関係するタンパク質の調節点を提供する。

膜貫通タンパク質の機能と局在に不可欠なタンパク質の輸送と輸送は、ERとゴルジ体間のタンパク質の輸送を阻害するBrefeldin Aによって影響を受ける可能性がある。イオン依存性シグナル伝達の領域では、イオノマイシン、モネンシン、アミロライドが強力なモジュレーターとして機能する。イオノマイシンがカルシウムイオノフォアとして働く一方、モネンシンやアミロライドはナトリウムを標的とし、関連する膜貫通シグナル伝達過程に影響を及ぼす。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインの役割は、このシグナル伝達に依存する膜貫通タンパク質への影響を強調している。TRPVチャンネルやプロテインキナーゼCシグナルに関連するタンパク質に対しては、それぞれCapsazepineとGF109203Xが調節点となる。最後に、2-APBとKN-93は、カルシウムシグナル伝達とキナーゼ活性への影響を通して、膜貫通タンパク質の機能に影響を与える新たな手段を提供する。