TMEM139阻害剤
一般的なTMEM139阻害剤としては、MLN8237 CAS 1028486-01-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM139阻害剤は、ヒトのTMEM139遺伝子によってコードされるタンパク質である膜貫通タンパク質139（TMEM139）を標的とする化学物質の特殊なカテゴリーに属する。このクラスの阻害剤の特徴は、TMEM139タンパク質と選択的に相互作用し、その活性を調節することである。TMEM139は、他の膜貫通タンパク質と同様、細胞の脂質二重膜を貫通し、細胞膜内に存在することから様々な細胞内プロセスに関与している。しかし、TMEM139の正確な生物学的機能はまだ完全には解明されていないが、様々な細胞機能を促進するタンパク質-タンパク質相互作用の複雑なネットワークにおいて役割を果たしていることが知られている。従って、TMEM139阻害剤は、その特異性により、タンパク質の活性や安定性を変化させるような形で結合することで、タンパク質の正常な機能に影響を与える。
TMEM139阻害剤の開発は、タンパク質の構造と他の細胞構成成分との相互作用を支配する分子メカニズムの詳細な理解に基づいている。これらの分子の設計は通常、TMEM139の3次元立体構造から情報を得て、標的部位に対する高い親和性と特異性を達成することを目指す。このプロセスではしばしば、タンパク質の活性に重要なアミノ酸残基を同定し、その後、天然のリガンドを模倣するか、あるいはタンパク質の機能を調節する新規の相互作用によって、阻害剤がこれらの残基と相互作用するように調整される。膜貫通タンパク質の構造は複雑であるため、この試みは大きな挑戦であり、TMEM139の詳細な構造を解明するためには、X線結晶構造解析やNMR分光法などの高度な技術を必要とすることが多い。その結果、設計された阻害剤は高度な化学工学の産物であり、低分子からペプチドまで様々な化学的足場を利用し、それぞれが標的タンパク質の構造的背景に正確に適合するように設計されている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertibは、細胞分裂に関与するオーロラキナーゼの阻害剤です。これらのキナーゼを阻害すると、細胞周期が乱れる可能性があり、TMEM139の発現が細胞周期に依存している可能性があることから、TMEM139の発現低下や機能変化につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1経路を阻害することでタンパク質合成をダウンレギュレートします。mTORシグナルの下流にあるか、またはmTORシグナルによって調節されている場合、TMEM139の発現レベルまたは機能に間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTの活性化を阻害し、TMEM139の発現や機能を制御するシグナル伝達経路を含む下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を破壊することができ、TMEM139がこの経路によって制御されている場合、その発現や機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 は、細胞骨格の形成と細胞運動に影響を与える ROCK 阻害剤です。 細胞骨格のダイナミクスに依存する細胞プロセスに関与している場合、TMEM139 の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1はV-ATPase阻害剤であり、リソソームやエンドソームなどの細胞小器官の酸性化を妨げます。 TMEM139の機能は、酸性条件を必要とするか、またはこれらの細胞小器官に局在している場合、影響を受ける可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプ阻害剤であり、カルシウムのホメオスタシスを破壊することによって小胞体ストレスを引き起こす。もしTMEM139の機能やフォールディングが小胞体関連プロセスに依存しているならば、TMEM139に影響を与える可能性がある。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースはエネルギー代謝を阻害する解糖阻害剤である。このことは、もしTMEM139がエネルギー依存性であったり、代謝プロセスに関連しているのであれば、間接的にTMEM139の機能に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシンCはDNA架橋剤であり、細胞周期の停止を引き起こす可能性がある。TMEM139の発現または安定性は、細胞周期の進行の変化によって影響を受ける可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドはタンパク質合成阻害剤であり、翻訳を阻害することによりTMEM139の全体量を減少させる可能性がある。 | ||||||