TMEM139 抑制因子

常见的 TMEM139 抑制剂包括但不限于 MLN8237 CAS 1028486-01-2、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和游离碱 Y-27632 CAS 146986-50-7。

TMEM139 抑制剂是一类专门针对跨膜蛋白 139（TMEM139）的化学制剂。这类抑制剂的特点是能选择性地与 TMEM139 蛋白相互作用，从而调节其活性。TMEM139 与其他跨膜蛋白一样，跨越细胞的脂质双分子层，由于位于细胞膜内，因此参与了各种细胞过程。然而，TMEM139 的确切生物功能仍未完全阐明，但已知它在促进各种细胞功能的错综复杂的蛋白质-蛋白质相互作用网络中发挥作用。因此，TMEM139 抑制剂凭借其特异性，通过与蛋白质结合，改变其活性或稳定性，从而影响蛋白质的正常功能。

TMEM139 抑制剂的开发基于对蛋白质结构及其与其他细胞成分相互作用的分子机制的详细了解。这些分子的设计通常以 TMEM139 的三维构象为依据，旨在实现对靶点的高亲和力和特异性。这一过程通常涉及识别蛋白质中对其活性至关重要的关键氨基酸残基，然后通过模仿天然配体或通过可调节蛋白质功能的新型相互作用来定制抑制剂，使其与这些残基相互作用。跨膜蛋白结构的复杂性给这项工作带来了巨大挑战，通常需要 X 射线晶体学或核磁共振光谱学等先进技术才能揭示 TMEM139 的详细结构。因此，所设计的抑制剂是精密化学工程的产物，利用了从小分子到肽的各种化学支架，每种支架都是为了精确地与目标蛋白质的结构背景相匹配而设计的。