TM9SF3阻害剤
一般的なTM9SF3阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
TM9SF3阻害剤は、膜貫通型9スーパーファミリータンパク質メンバー3（TM9SF3）と相互作用するように特別に設計された化合物のカテゴリーに属する。TM9SF3の正確な機能はまだ研究中であるが、細胞接着の制御、イオン輸送、そしておそらくオートファジーのプロセスに関与していることが判明している。TM9SF3阻害剤は、TM9SF3タンパク質と高い親和性を持ち、効果的に結合して細胞内での活性に影響を与えることができるように、分子設計と合成の綿密なプロセスを経て作られている。
TM9SF3阻害剤の開発には、タンパク質の構造とその機能を支配する分子間相互作用を包括的に理解する必要がある。研究者たちは、TM9SF3の活性部位とコンフォメーションダイナミクスをマッピングするために、計算モデリング、結晶構造解析、突然変異誘発研究などの様々な技術を利用している。この情報は、TM9SF3の活性部位やアロステリック部位に適合して、タンパク質の活性を阻害したり調節したりする分子を設計する上で極めて重要である。阻害剤は通常、その選択性と力価によって特徴づけられるが、これらはTM9SF3の機能を調節する際の有効性を定義する上で重要なパラメーターである。分子間相互作用の精度は極めて重要であり、それは阻害剤が類似した構造を持つ他のタンパク質に影響を与えることなくタンパク質に結合する能力を決定するからである。この特異性は、TM9SF3との最適な相互作用のために阻害剤の化学構造を改良する、設計、合成、試験の反復サイクルによって達成される。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤。TM9SF3は細胞接着および移動プロセスに関与しているため、PI3Kの阻害はアクチン細胞骨格の組織を変化させ、間接的にTM9SF3を介した細胞接着を減少させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
AKTのリン酸化を阻害する別のPI3K阻害剤は、細胞生存シグナルを減少させます。TM9SF3の機能は細胞生存に関連しているため、この経路の阻害は間接的に細胞生存を支えるTM9SF3の役割を減少させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤。この経路を阻害することで、間接的にTM9SF3が関与する可能性のある増殖に関連する細胞プロセスに影響が及びます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N-末端キナーゼ（JNK）阻害剤。 JNK はストレス応答およびアポトーシスに関与しています。 この経路を調節すると、特にストレスシグナルの文脈において、TM9SF3 が関与する可能性がある細胞応答が変化する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
炎症反応やストレスに関与するp38 MAPKの選択的阻害剤。 TM9SF3はこれらの細胞反応において何らかの役割を果たしている可能性があり、p38 MAPKの阻害は、これらの状況下におけるTM9SF3の機能活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
細胞内カルシウムレベルを低下させるカルシウムキレート剤。カルシウムシグナル伝達は細胞プロセスにおけるTM9SF3の役割に影響を及ぼす可能性があるため、カルシウム濃度を低下させることは間接的にTM9SF3媒介活性を損なう可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho-associated protein kinase (ROCK) の選択的阻害剤は、細胞骨格の調節に関与しています。これは細胞の形状と運動性の変化につながり、間接的にこれらのプロセスにおけるTM9SF3の機能的役割に関与する可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤。 PKCはさまざまな細胞機能に関与しており、その阻害はTM9SF3が間接的な役割を果たす可能性があるプロセスを妨害し、TM9SF3の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）の阻害剤は、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路におけるTM9SF3の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
細胞のエネルギー状態のセンサーであるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の阻害剤。AMPKを阻害することで、TM9SF3のエネルギー依存性細胞プロセスへの関与に影響を与える可能性がある。 | ||||||