Tim9A阻害剤
一般的なTim9A阻害剤には、カルボニルシアニドm-クロロフェニルヒドラゾン（CAS 555-60-2）、オリゴマイシン（CAS 1404-19-9）、バリオマイシン（CAS 2001-95-8）、アンチマイシンA（CAS 1397-94-0）、ロテノン（CAS 83-79-4）などがあるが、これらに限定されない。
Tim9-Tim10-Tim12複合体の構成タンパク質であるTim9Aは、ミトコンドリアの膜間腔（IMS）で重要な役割を果たし、ミトコンドリア内膜（IMM）へのタンパク質のインポートとアセンブリに関与している。Tim9-Tim10-Tim12複合体は、IMSを横切って疎水性タンパク質を輸送するシャペロンとして機能し、IMMへの挿入を促進し、呼吸鎖複合体の生合成に貢献している。Tim9AはTim10およびTim12と特異的に相互作用して安定した複合体を形成し、細胞質からミトコンドリアマトリックスへの前駆体タンパク質の移動を助ける。このプロセスは、細胞のエネルギー産生と代謝に不可欠な呼吸鎖複合体の正しい組み立てと活性を確実にするため、ミトコンドリアが適切に機能するために不可欠である。
Tim9Aはミトコンドリアタンパク質のインポートとアセンブリーにおいて重要な役割を担っているため、その阻害は重要な課題となる。しかし、Tim9Aを阻害する戦略には、Tim9-Tim10-Tim12複合体の他の構成要素との相互作用を阻害するか、タンパク質のトランスロケーションにおける機能を阻害することが含まれる。例えば、複合体形成やタンパク質結合に関与するTim9Aの特定のドメインを標的とする低分子やペプチドは、Tim9-Tim10-Tim12複合体のアセンブリーを阻害し、それによってシャペロン活性を阻害する。さらに、Tim9Aの適切なフォールディングや安定性を阻害する化合物は、タンパク質のトランスロケーションにおけるTim9Aの機能を阻害し、ミトコンドリアの生合成や機能に障害をもたらす可能性がある。Tim9Aの機能とミトコンドリアインポートマシーナリー内での相互作用の根底にある正確な分子メカニズムを理解することは、このタンパク質を標的とする効果的な阻害剤を開発し、様々な生理学的および病理学的状態においてミトコンドリア機能を調節するために極めて重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone | 555-60-2 | sc-202984A sc-202984 sc-202984B | 100 mg 250 mg 500 mg | $75.00 $150.00 $235.00 | 8 | |
CCCPはミトコンドリアにおける酸化的リン酸化のアンカップラーです。ミトコンドリア膜電位を破壊することで、タンパク質の輸送にこの電位を必要とするTim9Aの機能を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
オリゴマイシンはATP合成酵素の阻害剤である。ATPの産生を減少させることにより、ミトコンドリアにおけるATP依存性のプロセスを妨害し、Tim9Aの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Valinomycin | 2001-95-8 | sc-200991 | 25 mg | $163.00 | 3 | |
バリオノマイシンはカリウムイオンフォアであり、ミトコンドリア膜電位を阻害します。タンパク質の取り込みには安定した膜電位が必要であるため、この阻害により間接的にTim9Aの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAは電子伝達鎖を阻害し、ATP産生を阻害する。このことは、タンパク質の輸入をATPに依存している可能性のあるTim9Aの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンは、ミトコンドリア電子伝達系の複合体 I を阻害します。ATP 産生を減少させることで、ミトコンドリアにおける ATP 依存性プロセスを妨害し、Tim9A の機能を間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
DCC | 538-75-0 | sc-239713 sc-239713A | 25 g 100 g | $71.00 $204.00 | 3 | |
DCCはATP合成酵素の阻害剤である。ATP産生を減少させることにより、ミトコンドリアにおけるATP依存性のプロセスを阻害し、Tim9Aの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは翻訳後修飾であるN-結合型グリコシル化を阻害する。ミトコンドリアに特異的ではないが、Tim9Aと相互作用するタンパク質に影響を与える可能性がある。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
ヨードアセトアミドは、タンパク質の分解に関与するシステインプロテアーゼを阻害する。ミトコンドリアにおけるタンパク質の品質管理に影響を与えることで、間接的にTim9Aに影響を与えているのかもしれない。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェルジンAは小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害する。細胞内のタンパク質輸送を変化させることにより、間接的にTim9Aに影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドはタンパク質合成を阻害する。Tim9Aを直接阻害するわけではないが、新しいタンパク質の利用可能性を減少させることにより、タンパク質の輸入に広く影響を与えることができる。 | ||||||