TGFα阻害剤は、TGFαに関連するシグナル伝達経路を直接または間接的に調節する能力を持つ多様な化学物質のクラスを表しています。SB431542、LY364947、Galunisertibのような化学物質は、TGF-βタイプI受容体(ALK5)を選択的に標的とすることで、下流のSmadシグナル伝達を妨害し、TGFαによって誘導される転写応答を抑制する直接的な阻害剤として機能します。これらの直接的な阻害剤は、その作用の特異性を示し、TGFαシグナル伝達カスケードに対する標的干渉を提供します。
さらに、PirfenidoneやNintedanibのような間接的な阻害剤は、それぞれPI3K/AktおよびPI3K/Akt/mTOR経路を標的とすることでTGFαの活性に影響を与えます。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はTGFαが細胞操作に利用する細胞内シグナル伝達カスケードを妨害します。この干渉は、細胞プロセスに対するTGFα媒介効果の減衰をもたらし、重要なシグナル伝達経路の標的破壊を通じてTGFαを阻害するための代替戦略を提供します。
さらに、SD-208やRepSoxのような化合物は、TGF-β受容体タイプIおよびALK5を特異的に標的とすることで、下流のSmadリン酸化を抑制し、TGFα誘導転写応答の減衰をもたらす直接的な阻害剤として機能します。これらの化学物質は、TGFα阻害剤クラス内の多面的なアプローチを例示し、TGFαシグナル伝達に対する直接的および間接的な干渉モードの両方を示しています。
要約すると、TGFα阻害剤は、直接的および間接的な作用機序を持つ多用途な化学物質のクラスを構成し、TGFαシグナル伝達経路に対する標的干渉を提供します。これらの阻害剤が影響を与える特定の生化学的および細胞経路を理解することは、TGFα活性を制御する複雑な調節ネットワークに関する貴重な洞察を提供します。この化学物質クラスの多様性は、TGFαおよびその関連する細胞効果を調節するための新しい戦略を開発する機会を提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-β I型受容体(ALK5)の選択的阻害剤であるSB431542は、TGFαの直接阻害剤として働く。SB431542はALK5を標的とすることで、下流のSmadシグナル伝達経路の活性化を阻害し、TGFαによって誘導される転写応答を抑制する。この阻害により、TGFαを介した細胞プロセスが減弱され、SB431542がTGFαシグナル伝達に直接阻害効果をもたらす化学物質であることが強調される。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947は選択的TGF-β I型受容体(ALK5)阻害剤であり、ALK5媒介シグナル伝達を阻害することでTGFαの直接阻害剤として働く。ALK5を阻害することで、LY364947は下流のSmadのリン酸化を阻害し、TGFα誘発性転写応答の阻害につながる。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299は選択的TGF-β I型受容体(ALK5)阻害剤であり、TGFαシグナル伝達の直接阻害剤として作用します。ALK5を標的とすることで、LY2157299はSmadタンパク質のリン酸化を阻害し、TGFαによって引き起こされる転写応答を抑制します。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
TGF-β RIキナーゼ阻害剤Vは下流のSmadのリン酸化を阻害し、TGFα誘発性転写応答を阻害します。TGFαシグナル伝達を直接阻害することで、その細胞効果を弱めます。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5阻害剤IIは、ALK5媒介シグナル伝達を阻害することで、TGFαの直接阻害剤として機能します。ALK5を阻害することで、RepSoxは下流のSmadのリン酸化を阻害し、TGFα誘発性転写応答を阻害します。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197は選択的ALK5キナーゼ阻害剤であり、ALK5媒介シグナル伝達を阻害することでTGFαの直接阻害剤として作用します。ALK5を阻害することで、EW-7197は下流のSmadのリン酸化を阻害し、TGFα誘発性転写応答の阻害につながります。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
SB505124は選択的TGF-β I型受容体(ALK4/5)阻害剤であり、ALK4/5媒介シグナル伝達を阻害することでTGFαの直接阻害剤として作用します。SB505124はALK4/5を阻害することで下流のSmadのリン酸化を阻害し、TGFα誘発性転写応答を抑制します。TGFαシグナル伝達に直接干渉することで、TGFα媒介性細胞プロセスが減弱され、SB505124はTGFαに直接作用する化学物質として確立されます。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
選択的 ALK5 阻害剤である A-83-01 は、ALK5 媒介シグナル伝達を阻害することで、TGFαの直接阻害剤として作用します。ALK5を阻害することで、A-83-01は下流のSmadのリン酸化を阻害し、TGFα誘発性転写応答を抑制します。TGFαシグナル伝達に直接干渉することで、TGFα媒介性細胞プロセスが減弱され、A-83-01がTGFαに直接阻害効果をもたらす化学物質であることが示されます。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
抗線維化薬であるピルフェニドンは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を調節することで間接的にTGFαの阻害剤として作用します。ピルフェニドンはPI3Kを阻害することで、TGFαが細胞操作に利用する下流のシグナル伝達カスケードを遮断します。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
BIBF1120は、3つの血管新生酵素阻害剤であり、PI3K/Akt/mTOR経路を標的とすることで間接的にTGFαの阻害剤として作用します。BIBF1120は、PI3KとmTORを阻害することで、TGFαが細胞操作に利用する下流のシグナル伝達カスケードを遮断します。 | ||||||