BIBF1120 の分子構造、CAS番号: 656247-17-5
BIBF1120 (CAS 656247-17-5)
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別名:
Vargatef; Nintedanib, Free Base
アプリケーション:
BIBF1120はBIBF1120で、VEGF、PDGF、FGF受容体に作用する強力なキナーゼ阻害剤である。
CAS 番号:
656247-17-5
純度:
≥99%
分子量:
539.62
分子式:
C31H33N5O4
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BIBF1120はPDGFR‐αおよびPDGFR‐β型のPDGFRキナーゼ活性を阻害し, IC50値はそれぞれ59および65 nMであった。加えて, BIBF1120はFGFRサブタイプを抑制し, Flg (FGFR1), Bek (FGFR2) およびFGFR3に対してそれぞれ60,37および108 nMのIC50を示した。BIBF1120はキナーゼドメインのアミノ末端葉とカルボキシ末端葉の間の裂け目にあるATP結合部位に結合する。BIBF1120は、Flk-1、Flt-1およびFlt-4の阻害剤である。
BIBF1120 (CAS 656247-17-5) 参考文献
- BIBF1120：持続的な受容体遮断作用と優れた抗腫瘍効果を有するトリプルアンジオキナーゼ阻害剤。 | Hilberg, F., et al. 2008. Cancer Res. 68: 4774-82. PMID: 18559524
- ABCB1を介した多剤耐性の逆転に対するBIBF1120の効果。 | Xiang, QF., et al. 2011. Cell Oncol (Dordr). 34: 33-44. PMID: 21290212
- トリプルアンジオキナーゼ阻害薬BIBF1120（ニンテダニブ）は, 低酸素を誘導するがEMTは誘導せず, 肺癌と膵癌の前臨床モデルの進行を阻害する。 | Kutluk Cenik, B., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 992-1001. PMID: 23729403
- BIBF1120/ニンテダニブ：非小細胞肺癌患者における新しいトリプルアンジオキナーゼ阻害剤指向性治療。 | Rolfo, C., et al. 2013. Expert Opin Investig Drugs. 22: 1081-8. PMID: 23790097
- 血清アミロイドAは培養内皮細胞の遊走と増殖を刺激する：マルチキナーゼ阻害剤BIBF1120による阻害。 | Cai, X., et al. 2013. Clin Exp Pharmacol Physiol. 40: 662-70. PMID: 23819722
- 三重アンジオキナーゼ阻害剤ニンテダニブ（BIBF1120）による上皮間葉転換（EMT）逆転における6つの間葉系遺伝子シグネチャーの機能的関連性。 | Huang, RY., et al. 2015. Oncotarget. 6: 22098-113. PMID: 26061747
- BIBF1120（バルガテフ）は, 血管増殖性網膜症モデルにおいて, 網膜前新生血管形成を抑制し, 正常な血管形成を促進する。 | Rivera, JC., et al. 2015. Invest Ophthalmol Vis Sci. 56: 7897-907. PMID: 26670826
- チロシンキナーゼ阻害剤BIBF1120は, CCl4誘発肝線維化マウスモデルにおいて, 炎症, 血管新生, 線維化を改善する。 | Öztürk Akcora, B., et al. 2017. Sci Rep. 7: 44545. PMID: 28291245
- アフィニティーベースのタンパク質プロファイリングにより, ニンテダニブの新規標的が明らかになった。 | Chen, X., et al. 2021. Chem Commun (Camb). 57: 3139-3142. PMID: 33634807
- ニンテダニブおよびダサチニブ治療は, MPM細胞における潜在的な耐性機序として保護的オートファジーを誘導する。 | Hegedüs, L., et al. 2022. Front Cell Dev Biol. 10: 852812. PMID: 35392170
- PAX5融合遺伝子は, リスクの低い小児急性リンパ芽球性白血病で頻度が高く, BIBF1120で標的とすることができる。 | Fazio, G., et al. 2022. EBioMedicine. 83: 104224. PMID: 35985167
- 胆管癌における癌関連線維芽細胞：最新の知見と治療への示唆の可能性。 | Montori, M., et al. 2022. J Clin Med. 11: PMID: 36362726
- BIBF1120は新生血管関連分子とMAPKシグナル伝達経路を介して糖尿病網膜症を予防する。 | Cao, X., et al. 2023. J Ophthalmol. 2023: 7355039. PMID: 37152616
の阻害剤である：
2900062L11Rik, 7420461P10Rik, A430084P05Rik, AFP, ALG11, Angptl1, ASPH, Bek, bFGF, CLEC-2B, CLEC-2E, COL1A1, COL3A1, COL5A3, DDR2, EG-VEGF, EGFL6, EGFL7, FAM75C2, FGF-BP3, FGFR-3, FIBP, Fibroblast Marker, Fibronectin, FIR, Flg, Flk-1, Flt-1, Flt-4, FRRS1, GFR-1, GFRA (GDNF family receptor alpha), Gm3336, H2-Kk, HEAB, HRG-β3, IGF2AS, Kar9, KIR2DS3, KRAP, Lefty, Lyn, MIG, Nanog, neuropilin, Olfr157, Olfr541, Olr1128, Olr1264, Olr1320, Olr1558, Olr272, Olr354, Olr37, Olr659, Olr72, Olr736, Olr750, Olr87, p-Tyr, PDGF-C, PDGF-D, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, Pilr-β2, PL6, PODNL1, PRR9, rat endothelium, robo4, Rse, SEF14, SEMA3A, Sialyltransferase 7D, Siglec-H, Skint10, Srb4, TCR V3 γ, TGFα, Tie-1, Trav12d-1, TRBV3, Vasohibin-2, VG5Q, VHR, Vmn2r27, VSIG10, ZNF883.のアクティベーター：
β-FR, C20orf160, EphB2, FAPα, FBXO44, FGF-2, FREM2, Integrin α11, MAWDBP1, PlGF, PRAT4B_Cnpy4, RIOK1, sGC β1, sGC β2, SNRPC, TARSH, Vasohibin-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BIBF1120, 5 mg | sc-364433 | 5 mg | $180.00 | |||
BIBF1120, 10 mg | sc-364433A | 10 mg | $315.00 |