TGFα Aktivatoren
Gängige TGFα Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, Forskolin CAS 66575-29-9, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4 und Butyric acid CAS 107-92-6.
TGFα-Aktivatoren bilden eine vielfältige Klasse von Wirkstoffen, die sich deutlich auf die Aktivierung des transformierenden Wachstumsfaktors alpha (TGFα) auswirken. Unter ihnen ist Erlotinib ein herausragendes Mitglied. Es hemmt die Tyrosinkinase-Aktivität des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) und steigert dadurch die Freisetzung von TGFα. Dieses kleine Molekül unterbricht den Autophosphorylierungsprozess des EGFR, einen entscheidenden Schritt bei der TGFα-Aktivierung. Die Erlotinib-TGFα-Achse spielt eine entscheidende Rolle bei der Zellproliferation und -differenzierung, insbesondere in Epithelgeweben. Durch die Modulation dieses Weges reguliert Erlotinib die TGFα-Aktivität effektiv hoch und beeinflusst so die zellulären Reaktionen und molekularen Kaskaden im Zusammenhang mit Wachstum und Differenzierung. Ein weiterer wichtiger Wirkstoff innerhalb der Kategorie der TGFα-Aktivatoren ist Gefitinib. Wie Erlotinib gehört Gefitinib zur Familie der Tyrosinkinase-Hemmer, die auf den EGFR abzielen. Sein Wirkmechanismus besteht in der Blockade von ATP-Bindungsstellen auf dem Rezeptor, wodurch die Phosphorylierung verhindert und folglich die TGFα-Freisetzung gefördert wird. Der Einfluss von Gefitinib auf die TGFα-Aktivierung ist entscheidend für die Regulierung von Zellproliferation, Migration und Überleben, was Auswirkungen auf die Gewebehomöostase hat. Das Verständnis der komplizierten molekularen Interaktionen, die durch Gefitinib ermöglicht werden, klärt seine Rolle als potenter TGFα-Aktivator, der zur Modulation zellulärer Prozesse beiträgt, die für die Aufrechterhaltung der Gewebeintegrität entscheidend sind.
Sorafenib ist ein weiterer bemerkenswerter Vertreter der Klasse der TGFα-Aktivatoren. Dieser multizentrische Kinaseinhibitor unterbricht die RAF/MEK/ERK-Signalkaskade und wirkt sich auf verschiedene zelluläre Prozesse aus, darunter auch auf die Freisetzung von TGFα. Sorafenibs Eingriff in diese Signalwege führt zur Aktivierung von TGFα und beeinflusst dadurch nachgeschaltete molekulare Ereignisse, die mit Zellwachstum und -differenzierung verbunden sind. Das komplizierte Zusammenspiel zwischen Sorafenib und TGFα wirft ein Licht auf die Regulationsmechanismen, die zelluläre Reaktionen in verschiedenen Geweben steuern. Diese Verbindung innerhalb des breiteren Spektrums der TGFα-Aktivatoren verdeutlicht die komplexen Beziehungen zwischen kleinen Molekülen und der Modulation spezifischer Wachstumsfaktoren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA, ein Diester von Phorbol, wirkt als indirekter Aktivator von TGFα, indem es den PKC-Signalweg beeinflusst. PMA aktiviert PKC, das wiederum Transkriptionsfaktoren phosphoryliert und aktiviert, die an der TGFα-Genexpression beteiligt sind. Die daraus resultierende Erhöhung der TGFα-Spiegel fördert die Bindung an EGFR und leitet nachgeschaltete Signalkaskaden ein. Die indirekte Aktivierung von TGFα durch PMA über den PKC-Signalweg etabliert PMA als chemischen Auslöser von TGFα-vermittelten zellulären Prozessen. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin, ein Calcium-Ionophor, dient als indirekter Aktivator von TGFα, indem es die intrazellulären Calciumspiegel moduliert. Ionomycin induziert einen Calciumeinstrom, der zur Aktivierung von PKC und zur anschließenden Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren führt, die an der TGFα-Genexpression beteiligt sind. Erhöhte TGFα-Spiegel führen zu einer verstärkten EGFR-Aktivierung und nachgeschalteten Signalübertragung. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin, ein Adenylatcyclase-Aktivator, wirkt als indirekter Aktivator von TGFα, indem er den cAMP/PKA-Signalweg beeinflusst. Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel und aktiviert PKA. Aktivierte PKA phosphoryliert Transkriptionsfaktoren, die an der TGFα-Genexpression beteiligt sind, was zu erhöhten TGFα-Spiegeln führt. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure, ein Derivat von Vitamin A, dient als indirekter Aktivator von TGFα, indem es die Signalübertragung des Retinsäure-Rezeptors (RAR) beeinflusst. Bei der Bindung an RAR induziert Retinsäure Konformationsänderungen, die die TGFα-Genexpression verstärken. Erhöhte TGFα-Spiegel aktivieren dann EGFR und leiten nachgeschaltete Signalkaskaden ein. Die indirekte Aktivierung von TGFα durch Retinsäure über den RAR-Signalweg macht sie zu einem potenziellen chemischen Auslöser von TGFα-vermittelten zellulären Prozessen. | ||||||
Butyric acid | 107-92-6 | sc-214640 sc-214640A | 1 kg 10 kg | $63.00 $174.00 | ||
Buttersäure, eine kurzkettige Fettsäure, wirkt als indirekter Aktivator von TGFα, indem sie die Histonacetylierung beeinflusst. Durch die Hemmung von Histondeacetylasen (HDACs) verstärkt Buttersäure die Histonacetylierung am TGFα-Genpromotor und fördert so dessen Expression. Erhöhte TGFα-Spiegel aktivieren EGFR und leiten nachgeschaltete Signalkaskaden ein. Die indirekte Aktivierung von TGFα durch Buttersäure über epigenetische Regulierung macht sie zu einem potenziellen chemischen Auslöser von TGFα-vermittelten zellulären Prozessen. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Natriumbutyrat, ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer, dient als indirekter Aktivator von TGFα durch Modulation der Histonacetylierung. Durch die Hemmung von HDACs verstärkt Natriumbutyrat die Histonacetylierung am TGFα-Genpromotor und fördert so dessen Expression. Erhöhte TGFα-Spiegel aktivieren den EGFR und leiten nachgeschaltete Signalkaskaden ein. Die indirekte Aktivierung von TGFα durch Natriumbutyrat über epigenetische Regulierung macht es zu einem potenziellen chemischen Auslöser von TGFα-vermittelten zellulären Prozessen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187, ein Calcium-Ionophor, wirkt als direkter Aktivator von TGFα, indem es die Calcium-Signalübertragung moduliert. A23187 induziert einen Einstrom von Calciumionen, aktiviert PKC und führt zur Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren, die an der TGFα-Genexpression beteiligt sind. Erhöhte TGFα-Spiegel aktivieren EGFR und initiieren nachgeschaltete Signalkaskaden. Die direkte Aktivierung von TGFα durch A23187 | ||||||