TFIIA阻害剤
一般的なTFIIA阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、α-Amanitin CAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5、Actinomycin D CAS 50-76-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
転写因子IIA（TFIIA）の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、転写開始プロセスにおけるこの必須タンパク質の適切な機能を阻害する。トリプトライドはそのような阻害剤の一つであり、プロモーター部位での転写装置の集合を阻止することにより、DNA複合体へのTFIIAの結合を阻害し、転写活性をコアレベルで阻害する。同様に、ジスタマイシンB(DrB)はDNAのマイナーグルーブに結合し、TFIIAに物理的障壁を作り、DNA結合部位へのアクセスを阻止する。この作用により、転写開始複合体中のTFIIAが機能的に阻害される。アクチノマイシンDは、転写開始複合体部位のDNAにインターカレートすることによって阻害効果を発揮し、RNAポリメラーゼIIを妨害し、その結果、TFIIAが開始に関わっているRNA鎖の伸長を阻害する。別のDNAインターカレート剤であるミトキサントロンも、DNA切断を引き起こし、転写プロセスを妨害することにより、TFIIAの機能を阻害する。
DNA付加体と架橋を形成するオキサリプラチンも同様に、DNA構造を変化させ、転写開始に必要な複合体形成を妨げることにより、TFIIAの機能に影響を与える。α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIを特異的に標的とし、それによってTFIIAの転写開始における役割を間接的に阻害する。トポイソメラーゼIIとIをそれぞれ標的とするエトポシドとカンプトテシンは、DNA損傷とDNA-トポイソメラーゼ複合体の安定化をもたらし、TFIIAが効果的に機能するために必要なDNAの巻き戻しを妨げる。ヌクレオシドアナログであるコルディセピンは、RNA鎖の伸長を早期に終了させ、TFIIAが促進する転写プロセスを停止させることにより、間接的にTFIIAを阻害する。フラボピリドールは、P-TEFb複合体の一部であるCDK9を阻害する。CDK9は、プロモーター近位の休止部位を越えて転写が伸長するのに必要であり、それによってTFIIAが活性化している転写開始を減少させる。最後に、ブレフェルジンAは細胞内輸送を阻害し、必須転写因子と補因子の輸送と局在に影響を与えることによって、間接的にTFIIAの阻害につながる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプタリドは、TFIIAの転写活性を阻害します。これは、DNAプロモーターにおける転写装置の集合を妨害し、TFIIAのDNA複合体への結合を直接阻害することによって行われます。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、mRNAの合成を担う酵素であるRNAポリメラーゼIIを標的とする。TFIIAは転写因子であり、転写開始時にRNAポリメラーゼIIと複合体を形成するため、α-アマニチンによるRNAポリメラーゼIIの阻害は、転写開始における役割を妨げることでTFIIAの機能阻害につながる。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DrBはDNAのマイナーグルーブに結合し、TFIIAなどの転写因子の結合を妨げることができます。TFIIAのDNA結合部位へのアクセスを妨げることで、DrBは転写開始複合体におけるTFIIAの活性を機能的に阻害します。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
フラボピリドールは、プロモーター近傍の一時停止部位を越えた転写伸長に必要な正の転写伸長因子b（P-TEFb）の構成要素であるCDK9を阻害する。TFIIAは転写開始の初期段階に関与しているため、P-TEFbの阻害は間接的に転写開始の減少につながり、その結果TFIIAの機能が阻害される。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは転写開始複合体のDNAに挿入し、RNAポリメラーゼIIによるRNA鎖の伸長を阻害します。この薬剤は、転写開始複合体の一部であるTFIIAの機能を阻害します。 | ||||||
Oxaliplatin | 61825-94-3 | sc-202270 sc-202270A | 5 mg 25 mg | $110.00 $386.00 | 8 | |
オキサリプラチンはDNAに付加体を形成し、DNA内で架橋するため、転写因子の結合が妨げられる可能性があります。DNA構造を変化させ、転写開始複合体の形成を阻害することで、オキサリプラチンはTFIIAの機能を阻害することができます。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンは、DNAの巻き戻しに必要な酵素であるトポイソメラーゼIを阻害する。トポイソメラーゼIとDNAの複合体を安定化させることで、転写の進行に必要なスーパーコイルDNAの弛緩を妨げ、間接的にTFIIAの機能を阻害する。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼIIを阻害し、DNAの切断と転写の混乱を引き起こします。TFIIAは転写開始に関与しているため、エトポシドによるDNA損傷によって引き起こされる転写プロセスの阻害により、その機能が阻害されます。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
ミトキサントロンはDNAに挿入し、トポイソメラーゼIIを阻害してDNAの切断と転写プロセスの停止を引き起こします。これにより、プロモーター部位での転写開始複合体の形成が妨げられ、TFIIAの機能が阻害されます。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
ヌクレオシド類似体であるコルジセピンは、RNAポリメラーゼIIによるRNA鎖伸長を終結させます。TFIIAは転写開始因子であるため、RNA鎖の早期終結は、TFIIAが開始するプロセスを停止させることで間接的にTFIIAの機能を阻害します。 | ||||||