TEX264 アクチベーター
一般的なTEX264活性化剤には、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407 -82-6、Eeyarestatin I CAS 412960-54-4、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8。
TEX264アクチベーターとは、TEX264の機能的活性を間接的に増強する特定の細胞内プロセスやシグナル伝達経路に影響を与える化合物である。TEX264は小胞体関連タンパク質分解（ERAD）経路に複雑に関与しており、ERAD経路は小胞体内のミスフォールディングタンパク質の分解に極めて重要である。エポキソマイシン、MG132、ボルテゾミブのような化合物はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらし、TEX264の活性が必須であるERADプロセスの需要を増大させる。TunicamycinやTapsigarginのようなERストレス誘導剤は、タンパク質の適切なフォールディングとグリコシル化を破壊し、フォールディング解除タンパク質応答（UPR）を引き起こし、その結果、ERAD経路とTEX264の活性を高める。
さらに、p97 ATPaseを阻害するEeyarestatin Iや、Hsp90を標的とするRadicicolなどの化合物は、ER内での正常な分解とフォールディングのプロセスを阻害し、ミスフォールディングタンパク質の蓄積を引き起こす。この蓄積は、TEX264が重要な役割を果たす、より強固なERAD反応を迫る。クロロキンやサルブリナールのような他の化学物質は、それぞれオートファジーを阻害し、eIF2αの脱リン酸化を阻害する。このストレスは、TEX264を含むERAD経路の構成要素をアップレギュレートし、細胞の恒常性を回復させる。さらに、グアナベンズの統合ストレス応答（ISR）を増強する能力は、ERストレスに対処するメカニズムを促進することによって、間接的にTEX264の機能的活性をサポートする。APT1とHsp90をそれぞれ阻害するML348と17-AAGは、タンパク質の輸送を変化させ、ERAD経路を必要とするタンパク質の不安定化をもたらすので、この文脈におけるTEX264の活性を高める。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的プロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながる可能性がある。これは、小胞体関連分解（ERAD）の強化が必要となる可能性を示唆しており、TEX264は重要なエフェクターである。ERADの需要増加は、間接的にTEX264の機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、プロテアソームおよびカルパインを阻害するペプチドアルデヒドです。この阻害により小胞体中のミスフォールディングタンパク質の負荷が増大し、間接的にTEX264の活性を高め、プロテオスタシスを回復させるERAD経路の一部として機能します。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Eeyarestatin I は p97 ATPase および小胞体関連分解（ERAD）の阻害剤です。ERAD 基質の分解を妨害し、p97 の阻害を補うために ERAD 経路における TEX264 の機能の必要性を高める可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を阻害し、小胞体ストレスを引き起こし、UPR標的（ERAD経路の構成要素を含む）をアップレギュレートします。これにより、ERADプロセスに関与するTEX264の活性が増加する可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、小胞体ストレスを誘導し、未加工タンパク質応答（UPR）を活性化します。これにより、TEX264が主要なエフェクタータンパク質として機能するERAD経路が強化される可能性があります。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
ラジチコールはHsp90に結合し、そのシャペロン活性を阻害する。このことは、小胞体内でミスフォールディングしたタンパク質の凝集を引き起こし、ERAD経路におけるTEX264の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Chloroquine Sulphate | 132-73-0 | sc-337629 | 25 mg | $224.00 | 2 | |
クロロキンは、オートファゴソームの蓄積につながるオートファジー阻害剤です。これは間接的に、選択的オートファジーであるER-phagyに関与するTEX264の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
サルブリナルはeIF2α脱リン酸化の選択的阻害剤であり、eIF2αのリン酸化を増加させ、統合ストレス応答（ISR）を強化します。これにより、ERストレス応答の一部として、TEX264が潜在的にアップレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
グアナベンズはα2アドレナリン受容体作動薬であり、eIF2αの脱リン酸化を阻害することでISRを増強することが知られている。このことは、ERストレスに対処するTEX264の機能を間接的に高める可能性がある。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはHsp90阻害剤であり、クライアントタンパク質を不安定化させ、TEX264が機能的に活性化するERADを含む細胞品質管理機構の必要性を高める。 | ||||||