T2R22 アクチベーター

一般的なT2R22活性化剤としては、カプサイシンCAS 404-86-4、キニーネCAS 130-95-0、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、スクラロースCAS 56038-13-2、カフェインCAS 58-08-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R22を活性化する化学物質は、苦味の知覚につながる細胞内シグナル伝達経路を誘導することができる。唐辛子の辛味成分として知られるカプサイシンは、TRPV1チャンネルを活性化することによりT2R22に作用する。この活性化によって細胞内カルシウム濃度が上昇し、T2R22が関与するシグナル伝達カスケードが引き起こされる。同様に、天然に存在する化合物であるキニンは、受容体のシグナル伝達機構の一部であるGタンパク質共役型受容体に関与することによって、T2R22を活性化する。この相互作用は、受容体を活性化する構造変化を促す。最も苦い物質として知られる安息香酸デナトニウムは、その細胞外ドメインに結合することでT2R22を活性化する。この結合イベントはT2R22の構造変化を引き起こし、苦味知覚をもたらすシグナル伝達プロセスを開始する。

これらに加えて、いくつかの甘味料や他の苦味化合物がT2R22の活性化物質として同定されている。スクラロースは甘味料であるにもかかわらず、T2R22と相互作用して活性化し、苦味を感じさせる。カフェインは、その刺激作用のために広く飲まれているが、アデノシン受容体への作用を通じてcAMPレベルを調節することにより、間接的にT2R22を活性化し、T2R22のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。同様に、人工甘味料であるサッカリンとアセスルファムカリウムは、T2R22を直接活性化し、苦味の伝達をもたらす。PTU、ナリンギン、アロイン、フェニルチオカルバミド、硫酸マグネシウムなどの他の化合物もT2R22に結合し、受容体を活性化する構造変化を引き起こす。例えば、PTUはT2R22の活性部位と相互作用し、ナリンギンやアロインは受容体に直接結合し、フェニルチオカルバミドは直接相互作用によってT2R22を活性化し、硫酸マグネシウムは受容体の外部ドメインと結合し、これらすべてが受容体の活性化とそれに続く苦味シグナル伝達につながる。