T2R22 Activateurs

Les activateurs T2R22 courants comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, la quinine CAS 130-95-0, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, le sucralose CAS 56038-13-2 et la caféine CAS 58-08-2.

Les activateurs chimiques de T2R22 peuvent induire des voies de signalisation intracellulaires qui conduisent à la perception de l'amertume. La capsaïcine, un composé connu pour son piquant dans les piments, agit sur T2R22 en activant les canaux TRPV1. Cette activation peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut à son tour déclencher la cascade de signalisation impliquant T2R22. De même, la quinine, un composé naturel, active T2R22 en s'engageant avec les récepteurs couplés aux protéines G qui font partie du mécanisme de signalisation du récepteur. Cette interaction provoque un changement de conformation qui active le récepteur. Le benzoate de dénatonium, l'une des substances les plus amères connues, active T2R22 en se liant à son domaine extracellulaire. Cette liaison entraîne une modification de la conformation de T2R22 et déclenche le processus de signalisation qui aboutit à la perception du goût amer.

En outre, plusieurs édulcorants et autres composés amers ont été identifiés comme activateurs de T2R22. Le sucralose, bien qu'étant un édulcorant, peut interagir avec T2R22 et l'activer, entraînant une sensation d'amertume. La caféine, largement consommée pour ses effets stimulants, active indirectement T2R22 en modulant les niveaux d'AMPc par son action sur les récepteurs de l'adénosine, ce qui peut influencer les voies de signalisation de T2R22. De même, la saccharine et l'acésulfame de potassium, deux édulcorants artificiels, peuvent activer directement T2R22, entraînant la transduction du goût amer. D'autres composés tels que le PTU, la naringine, l'aloïne, le phénylthiocarbamide et le sulfate de magnésium se lient également à T2R22, induisant des changements structurels qui activent le récepteur. Par exemple, le PTU interagit avec le site actif de T2R22, la naringine et l'aloïne se lient directement au récepteur, le phénylthiocarbamide active T2R22 par interaction directe et le sulfate de magnésium s'engage dans le domaine externe du récepteur, ce qui conduit à l'activation du récepteur et à la signalisation du goût amer qui s'ensuit.