STH アクチベーター
一般的なSTH活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
STH活性化剤は、明確かつ特異的な細胞内シグナル伝達経路を通じてSTHの機能的活性を増強する一連の化学化合物である。フォルスコリンとイソプロテレノールは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、STHシグナル伝達カスケード内のタンパク質をリン酸化・活性化することで、間接的にSTHを刺激する。PDE5を阻害することによってcAMPとcGMPの分解を防ぐシルデナフィルの同様の作用も、STH活性の増強につながるこのcAMP/PKAを介した経路を支持している。PKC活性化因子としてのPMA、カルシウムイオノフォアとしてのイオノマイシンやA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、STHやその関連タンパク質をリン酸化し刺激する可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらの活性化因子は、リン酸化を促進するか、あるいは細胞内シグナル伝達のバランスをSTHの活性化に有利な方向にシフトさせることによって、STHの機能的活性を助長する環境を形成する。
STH活性のさらなる微調整は、それぞれPI3KとMEKを標的とするLY294002やPD98059のような特異的キナーゼ阻害剤の使用によって達成される。これらのキナーゼを阻害することで、化合物はSTHに対する負のフィードバックを緩和するか、あるいはSTHの機能をアップレギュレートする代替経路を増幅する可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、STH活性を抑制する可能性のあるプロテインキナーゼを阻害することで、この調節に寄与し、間接的にSTHの機能を高める。さらに、Y-27632はROCKを阻害し、ザプリナストはPDEを阻害してcGMPレベルを上昇させることで、それぞれ細胞骨格ダイナミクスの改変やcGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）の活性化を介して、STH活性を増強する別の経路を提供する。これらの化学的活性化因子は、特定のシグナル伝達経路に標的を定めて作用することで、STH自体の直接的な結合や活性化を必要とすることなく、STHが介在する細胞機能の増強を相乗的に促進する。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cAMPレベルを増加させます。 このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することで間接的にSTHの活性を高めることができます。 プロテインキナーゼAは、STHまたはSTHの経路に関連するタンパク質をリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは、さまざまなシグナル伝達カスケードに関与するプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤です。PKCの活性化は、STH活性または関連するシグナル伝達経路を増強するリン酸化事象につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアであり、これによりカルシウム依存性プロテインキナーゼが活性化され、リン酸化または STH 機能を促進する関連経路の活性化により、STH の活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのプロテインキナーゼを阻害することが知られており、これは負の制御経路の減少につながり、それによって間接的にSTHの機能を抑制してSTH活性を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 は PI3K 阻害剤であり、PI3K の下流のシグナル伝達経路を変化させることができます。 PI3K を阻害することで、LY294002 は STH の機能をアップレギュレートする経路へのシグナル伝達のバランスを変化させることで、間接的に STH の活性を高める可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、STHまたは関連シグナルタンパク質に対するp38 MAPK媒介の抑制効果を緩和することで、STHの活性化を促進する可能性のあるシグナル伝達経路を調節することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059は負のフィードバック調節を減少させたり、STH活性化につながる代替経路を増強したりすることで、STH活性を増強する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウムを増加させる別のカルシウムイオンフォアです。この増加は、STH機能を促進するカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化することで、STH活性を高めることができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、フォルスコリンと同様に細胞内のcAMPレベルを増加させることができます。このcAMPの上昇は、PKAの活性化を介してSTH活性を増強し、STHまたは関連タンパク質をリン酸化する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）の阻害剤です。ROCKの阻害は、細胞骨格のダイナミクスと細胞運動の変化につながる可能性があり、STHがこれらの細胞プロセスに関連する経路に関与している場合、間接的にSTHの活性を高める可能性があります。 | ||||||