Speedy E3阻害剤
一般的なスピーディーE3阻害剤には、ロスコビチン CAS 186692-46-6、オロモウシン CAS 101622-51-9、パルバロナール A CAS 212844-53-6、フラボピリドール CAS 146426-40-6、インドリル-3'-モノキシム CAS 160807-49-8 などがある。
スピーディE3阻害剤は、E3ユビキチンリガーゼとして知られる特定の酵素の活性を調節することに焦点を当てた化学物質群である。これらのリガーゼは、タンパク質の分解を担う重要な細胞内経路であるユビキチン・プロテアソーム系の極めて重要な構成要素である。ユビキチンリガーゼは、ユビキチンと呼ばれる小さなタンパク質でタンパク質をタグ付けし、細胞のリサイクルセンターであるプロテアソームで分解されるようにシグナルを送る。このタグ付けプロセスは高度に選択的で制御されており、タンパク質が適切なタイミングで分解されるようになっている。E3ユビキチンリガーゼはこのシステムの基質認識モジュールであり、したがってタンパク質分解の特異性を決定する。スピーディーなE3阻害剤は、その作用によってこのプロセスを妨害し、通常は分解されるはずの基質を蓄積させることを目的としている。
ユビキチン・プロテアソーム系は、細胞周期の制御、シグナル伝達、酸化ストレスへの応答など、無数の細胞プロセスにおいて中心的な役割を果たしている。スピーディE3阻害剤によるE3ユビキチンリガーゼの正確な阻害は、様々な細胞経路に影響を与えるこのシステムの調節を可能にする。特定のタンパク質のユビキチン化を阻害することで、スピーディーE3阻害剤はそれらのタンパク質の安定性や活性に影響を与え、細胞の様々な結果につながる可能性がある。これらの阻害剤の設計は、E3リガーゼの構造と機能の複雑な理解、およびこれらの酵素に高い親和性で選択的に結合できる分子の開発に基づいている。このような阻害剤はしばしば、リガーゼの天然基質を模倣したり、競合したり、ユビキチン転移に必要なE2-E3リガーゼ相互作用を妨害したりする。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitineはサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の選択的阻害剤です。CDK2を阻害することで、細胞周期進行における活性化に必要なSpeedy E3のリン酸化を防ぐことができます。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
オロモウシンは、ロスコビチンのようなCDK阻害剤であり、CDK1、CDK2、およびCDK5を優先的に阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、必要なリン酸化イベントを妨げ、スピーディE3の活性を低下させることができます。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol Aは、CDK、特にCDK1およびCDK2に対する強力かつ選択的な阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、活性化リン酸化の欠如によりSpeedy E3を不活性化することができます。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolは複数のCDKを阻害し、細胞周期関連キナーゼの広範な阻害を引き起こす可能性があり、間接的にCDK媒介性リン酸化の抑制によりSpeedy E3が適切に活性化されるのを妨げます。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
この化合物はCDK阻害剤であり、G1/SおよびG2/M遷移における細胞周期を阻害し、スピーディーE3をリン酸化するキナーゼを阻害することにより、スピーディーE3の活性化を阻害する可能性がある。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519は、細胞周期の進行を阻害するマルチCDK阻害剤であり、間接的に、Speedy E3の機能に必要なキナーゼ活性を阻害することで、Speedy E3の機能活性を低下させます。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclibは広範な活性を持つ強力なCDK阻害剤です。細胞周期の制御に関与するタンパク質のリン酸化を阻害し、その結果、Speedy E3活性の低下を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブ（Palbociclib）としても知られるこのCDK4およびCDK6の選択的阻害剤は、スピーディE3が関与する下流の細胞周期イベントを変化させることにより、スピーディE3の機能に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032は、CDK2、CDK7およびCDK9を選択的に阻害し、その活性に重要なリン酸化事象を阻害することにより、スピーディE3の活性を低下させることができる。 | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
アベマシクリブとしても知られるこのCDK4とCDK6の阻害剤は、スピーディE3が関与する細胞周期進行のダイナミクスを変化させることにより、間接的にスピーディE3活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||