Smok2b活性化物質には、様々な生化学的経路を通じてキナーゼ活性に影響を与えることが知られている様々な化合物が含まれる。ここでいう活性化物質とは、キナーゼドメインとの直接的な相互作用によって、あるいは細胞環境を調節してその機能を促進することによって、プロテインキナーゼSmok2bの活性を高めることができる物質に関する。これらの活性化物質は、サイクリックAMP(cAMP)レベルの調節、ホスホジエステラーゼの阻害、タンパク質ホスファターゼの阻害など、確立された細胞内メカニズムによって作用する。細胞内のcAMPを上昇させることで、活性化因子の中には、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながるカスケードを引き起こすものがある。PKAは、Smok2bと同じシグナル伝達経路にある可能性のあるものも含め、さまざまなタンパク質をリン酸化することができるキナーゼである。このリン酸化は、タンパク質の機能、局在、他の細胞成分との相互作用を変化させ、Smok2b活性のアップレギュレーションにつながる。
さらに、Smok2b活性化物質には、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼなどの制御タンパク質を阻害する化合物も含まれる。これらの調節タンパク質を阻害すると、細胞内にcAMPが蓄積し、それによってPKAの活性が維持され、Smok2bの活性化が促進される可能性がある。この化学クラスの他のメンバーは、タンパク質からリン酸基を除去する酵素であるタンパク質リン酸化酵素を阻害することができる。これらのホスファターゼが阻害されると、細胞内タンパク質のリン酸化状態が純増する。この増加は、Smok2bの制御と活性に関与するものを含む、キナーゼシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質の活性状態を拡大する可能性がある。このような様々なメカニズムを通して、Smok2bの活性化因子はキナーゼとその関連経路に影響を及ぼし、直接結合や相互作用を必要とせずに活性のアップレギュレーションをもたらすことができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKA活性を高め、Smok2bを活性化する可能性がある。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
PKAを阻害することで、H-89はcAMPシグナル伝達を調節し、リン酸化に利用可能な基質を変化させることで、Smok2bのようなキナーゼの活性に影響を与えると考えられる。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $116.00 $179.00 $265.00 $369.00 $629.00 $1150.00 | ||
このcAMPアナログは細胞膜を貫通し、cAMPの代替物質として働くことができるため、PKAを活性化し、Smok2bを活性化する可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5を阻害し、細胞によってはcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、Smok2bを活性化する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤として働き、細胞タンパク質のリン酸化レベルを上昇させ、Smok2bを活性化する可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、この化合物はタンパク質リン酸化酵素を阻害し、リン酸化状態を維持することでSmok2bを活性化する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤として、ゲニステインはシグナル伝達経路を調節し、Smok2bのリン酸化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $182.00 | 25 | |
CaMKIIを選択的に阻害することにより、KN-93はカルシウムシグナル伝達経路を変化させ、それがSmok2bを活性化する可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
ROCK阻害剤であるY-27632は、アクチン細胞骨格ダイナミクスを調節し、Smok2bなどのキナーゼ活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
このPI3K阻害剤は、下流のAKTシグナル伝達に影響を与え、リン酸化イベントに影響を与える可能性があり、Smok2bを活性化する可能性がある。 | ||||||