SIK1阻害剤
一般的なSIK1阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩CAS 1115-70-4、 5-ヨードツベルシジン CAS 24386-93-4、ジクロロ酢酸ナトリウム CAS 2156-56-1、ソラフェニブ CAS 284461-73-0。
SIK1阻害剤は、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たすタンパク質キナーゼである塩誘導性キナーゼ1（SIK1）を選択的に標的とし、阻害するように設計された化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、セリン／スレオニンキナーゼのSIKファミリーのメンバーであるSIK1の活性を調節するように設計された分子実体である。SIK1自体は、特に外部刺激やストレス因子に応答して、主要な生物学的機能の制御に関与している。SIK1の酵素活性を特異的に阻害することにより、これらの阻害剤は、SIK1によって制御される下流のシグナル伝達経路や細胞プロセスを破壊し、様々な研究分野において重要な意味を持つ。
SIK1の阻害剤は通常、キナーゼの活性部位に結合し、基質分子との相互作用を阻害することによって機能する。この阻害により、SIK1が介在するリン酸化反応が減少または停止し、最終的にSIK1によって制御される細胞プロセスに影響を与える。これらのプロセスには、遺伝子発現、免疫応答調節、代謝調節などが含まれる。研究者たちは、SIK1阻害剤を、SIK1が関与する複雑なシグナル伝達経路を解明するための細胞生物学的、分子生物学的研究の貴重なツールとして利用している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力で非選択的なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害プロファイルの一部としてSIK1活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩はmTORシグナル伝達を阻害し、二次的にSIK1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
強力なアデノシンキナーゼ阻害剤で、ATPの利用を阻害することにより、SIK1を含む他のキナーゼも阻害することができる。 | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
ジクロロ酢酸は、代謝を解糖からグルコース酸化へとシフトさせることにより、間接的にSIK1の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはいくつかのチロシンプロテインキナーゼを阻害し、SIK1の活性や発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Arcyriaflavin A | 118458-54-1 | sc-202470 sc-202470A sc-202470B | 1 mg 10 mg 100 mg | $152.00 $292.00 $1796.00 | 4 | |
サイクリン依存性キナーゼ阻害剤で、その構造上、SIK1のようなキナーゼに対してオフターゲット効果を示す可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
抗酸化作用を持つフラボノイドであるケルセチンは、様々なシグナル伝達経路を調節することができ、おそらくSIK1の発現に影響を与えるであろう。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼAを阻害することが知られており、複雑なシグナル伝達ネットワークを介して、SIK1の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
別名セリクリブは、サイクリン依存性キナーゼを阻害し、二次的効果としてSIK1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
この化合物はp38 MAPK阻害剤であり、MAPKシグナル伝達経路を通じてSIK1をダウンレギュレートする役割を持つ可能性がある。 | ||||||