Seipin阻害剤

一般的なセイピン阻害剤には、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、DMSO中のTriacsin C溶液 CAS 76896-80-5 、セルレニン（合成）CAS 17397-89-6、タプシガリン CAS 67526-95-8、およびツニカマイシン CAS 11089-65-9 などがある。

セイピン阻害剤には、様々なメカニズムを通じて、脂質滴の生合成と脂質恒常性の維持に関与するタンパク質であるセイピンの機能に影響を与える様々な化合物が含まれる。セイピンは小胞体の膜タンパク質であり、脂質滴の形成と脂質代謝の制御に関与していると考えられている。従って、セイピン阻害剤のクラスには、セイピンとの直接的な相互作用によって、あるいはセイピンが影響を及ぼす生化学的経路や細胞内プロセスを変化させることによって、これらのプロセスを阻害することができる化学物質が含まれる。

阻害剤は通常、細胞内でのセイピンの役割に不可欠な脂質の合成、処理、輸送を阻害することによって機能する。この阻害は、脂肪酸合成酵素やアシル-CoA合成酵素のような脂質代謝に関与する酵素の活性を変化させることによって起こる。他の阻害剤は、SREBP経路に関与するものなど、脂質の恒常性を調節するタンパク質の機能を損なうことによって、脂質滴形成に影響を及ぼす可能性がある。化合物の中には、セイピンが調節することが知られている小胞体ストレスのようなストレス応答を誘導することによって、抑制効果を発揮するものもある。このストレスは細胞環境の不均衡を引き起こし、セイピンの機能に影響を与える。さらに、ある種のセイピン阻害剤は、小胞体やゴルジ体など、脂質の取り扱いに関与する細胞構造や細胞小器官に影響を与えることが知られている。これらの小器官間のタンパク質と脂質の正常な輸送を阻害することにより、これらの阻害剤は、脂質滴形成におけるセイピンの役割に間接的に影響を与える可能性がある。さらに、セイピン阻害剤の中には、例えばコレステロールと結合することによって細胞の脂質組成や分布を変化させ、脂質ラフトの完全性、ひいてはセイピンの機能に影響を与えるものもある。