RET阻害剤は、特に再構成型トランスフェクションキナーゼ(RET)キナーゼを標的として設計された化合物群です。RETタンパク質は受容体チロシンキナーゼ(RTK)ファミリーに属し、細胞シグナル伝達、特に胚における神経細胞の発生と機能、および成体における神経ネットワークの維持において重要な役割を果たしています。しかし、RETが突然変異やその他の要因により異常に活性化すると、制御不能な細胞増殖と増殖につながり、特定のがん、特に甲状腺がんや非小細胞肺がんの発生と進行の一因となります。RET阻害剤は、RETキナーゼの活性部位に選択的に結合するように綿密に設計された分子であり、RETの変異によって引き起こされるがんの進行に関連する異常なシグナル伝達経路を妨害し、その酵素活性を阻害することを目的としている。
化学的には、RET阻害剤は、RETキナーゼの三次元構造と効果的に相互作用できる分子を特定し設計するために、綿密な研究と計算モデリングを通じて開発されている。これらの阻害剤は、キナーゼの結合ポケットにフィットする特定の構造と分子特性を備えていることが多く、他の細胞プロセスに大きな影響を与えることなく、その機能を妨害します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RETを含むいくつかのキナーゼを阻害するキナーゼ阻害剤であり、RETのシグナル伝達を潜在的に抑制します。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
バンデタニブはRET、VEGFR、EGFRを標的とするキナーゼ阻害剤である。RETのキナーゼ活性を阻害し、下流のシグナル伝達を抑制する。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
スニチニブ・マレートは、複数の受容体チロシンキナーゼと相互作用し、細胞シグナル伝達経路に影響を与えるというユニークな特性を持っています。その構造は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、結合親和性を高めます。この化合物の動的な構造は、迅速な結合と解離の動力学を促進し、これは細胞プロセスにおける下流への影響を調節する上で重要です。この多様性は、標的分子との相互作用を通じて細胞の挙動を変化させるという役割を強調しています。 | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
VEGFR2キナーゼ阻害剤IIIは、VEGFR2経路を選択的に阻害し、血管新生に影響を与えるという特徴的な作用機序を示す。その分子構造は、キナーゼドメインの主要残基との特異的な静電的相互作用を促進し、結合特異性を高める。この化合物のユニークなコンフォメーションの柔軟性は、効率的な基質模倣を可能にし、反応速度を最適化し、血管の発達に関与するシグナル伝達カスケードの正確な調節を可能にする。 | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
XL-184遊離基はRETを含む複数のキナーゼを標的とする。RETを阻害することにより、その下流のシグナル伝達経路を抑制する。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は、mTORC1を選択的に阻害する能力により、細胞増殖と代謝に影響を与えるという特徴があります。その独特な構造により、mTOR活性部位の重要なアミノ酸との強力な水素結合が促進され、結合親和性が向上します。この化合物の独特な立体特性により、タンパク質-タンパク質相互作用を効果的に遮断し、下流のシグナル伝達経路を変化させることができます。この細胞動態の調節は、溶解性の特性によりさらに裏付けられ、さまざまな環境下でバイオアベイラビリティが促進されます。 | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
Vatalanib Dihydrochlorideは、受容体チロシンキナーゼとの相互作用により、特に血管新生と細胞シグナル伝達経路に影響を与えるというユニークな作用機序を示します。その構造的コンフォメーションにより、標的残基との特異的な静電相互作用が可能となり、選択性が向上します。この化合物の動力学的特性は、迅速な結合と解離速度を示し、受容体の動的調節を促進します。さらに、その溶解特性により、さまざまな環境下で効果的な分布が可能となり、反応性と相互作用の可能性に影響を与えます。 | ||||||
RPI-1 | 269730-03-2 | sc-255524 sc-255524A | 5 mg 10 mg | $153.00 $186.00 | 4 | |
RPI-1は強力な酸ハライドとして機能し、求核的アシル置換反応により安定なアシル誘導体を形成する能力が特徴です。その反応性は電子求引性基の存在により影響を受け、これにより求電子性が強化され、求核体との迅速な反応動力学が促進されます。この化合物の独特な立体特性は選択的な相互作用を促進し、さまざまな化学環境において反応性を調整することを可能にします。さらに、RPI-1の溶媒和ダイナミクスは反応性プロファイルにおいて重要な役割を果たし、化学変換の速度と結果に影響を与えます。 | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
TG101209は非常に反応性の高い酸ハライドとして作用し、様々な求核剤とのアシル化反応に関与する能力によって区別される。この化合物は、立体障害と電子効果のユニークなバランスを示し、親電子性を調節する。溶媒との相互作用によって反応経路が大きく変化し、多様な生成物の形成につながる。さらに、TG101209は特定の条件下で安定であるため、反応性を制御することができ、合成化学における汎用性の高い中間体となっている。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
レンバチニブはマルチターゲット型受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、RETに対する活性も有する。 | ||||||