RPI-1 の分子構造、CAS番号: 269730-03-2
RPI-1 (CAS 269730-03-2)
参考文献をチェックします (4)
別名:
RET Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; 1,3-dihydro-5,6-dimethoxy-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-H-indol-2-one; (3E)-3-[(4-hydroxyphenyl)methylidene]-5,6-dimethoxy-1H-indol-2-one
アプリケーション:
RPI-1は細胞透過性ATP競合型チロシンキナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
269730-03-2
純度:
≥95%
分子量:
297.31
分子式:
C17H15NO4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
RPI-1は、細胞透過性のインドリノン系ATP競合チロシンキナーゼ阻害剤であり、Ret、EGFR、Metを標的とすることが知られている。腫瘍形成性,運動性および浸潤性の増加は,腫瘍細胞におけるHGF/Met脱調節の生物学的結果として記述されており,H460細胞のRPI‐1処理はコロニー数およびサイズの両方の強い減少をもたらした。本化合物はマウスNSCLCH460異種移植腫瘍および転移モデルにおいても活性である。機構的にRPI‐1は,内因性キナーゼ活性を活性化することが知られているTyr1234/Tyr1235でのMetリン酸化を阻害する。ret癌遺伝子(PTC1MEN2A)と形質転換NIH3T3の形態表現型を可逆的に選択的に戻す。RPI‐1は癌細胞においてN592のMetに対するPTC1,MEN2AおよびMetの自己リン酸化を効果的に阻害し,付随する受容体ダウンレギュレーションもNIH3T3MEN2Aおよび小細胞肺癌細胞株N592で起こることが報告されている。
RPI-1 (CAS 269730-03-2) 参考文献
- インドリノンRPI-1によるRet/Ptc1オンコプロテインの不活性化と甲状腺乳頭癌細胞増殖抑制。 | Lanzi, C., et al. 2003. Cell Mol Life Sci. 60: 1449-59. PMID: 12943231
- MEN2A関連甲状腺髄様癌に対するRET阻害剤RPI-1の細胞効果と抗腫瘍活性。 | Cuccuru, G., et al. 2004. J Natl Cancer Inst. 96: 1006-14. PMID: 15240784
- Ret阻害剤RPI-1による, 樹立した大型甲状腺髄様癌異種移植片のアポトーシス細胞死誘導と血管新生阻害。 | Petrangolini, G., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 72: 405-14. PMID: 16756963
- 2-インドリノンRPI-1によるc-Metの阻害と自然転移の抑制。 | Cassinelli, G., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 2388-97. PMID: 16985073
- 3-arylureidobenzylidene-indolin-2-onesの合成とRETプロテインキナーゼ阻害活性。 | Rizzi, E., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 3962-8. PMID: 17499504
- RET生殖細胞系列変異を発現する甲状腺髄様癌のプロテオミクス研究：新たなシグナル伝達要素の同定。 | Gorla, L., et al. 2009. Mol Carcinog. 48: 220-231. PMID: 18756447
- ダサチニブは, RET/PTC1発現細胞株におけるRPI-1阻害の効果を増大させるFAKリン酸化を低下させる。 | Caccia, D., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 278. PMID: 20955590
- 甲状腺髄様癌細胞において, RetとFap-1の相互作用がCD95を介したアポトーシスを制御している。 | Nicolini, V., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 82: 778-88. PMID: 21741956
- セクレトーム・コンパートメントは, 癌関連経路のバイオマーカーの貴重な供給源である。 | Caccia, D., et al. 2011. J Proteome Res. 10: 4196-207. PMID: 21751813
- プロテインチロシンキナーゼ受容体c-RETシグナル伝達経路は, げっ歯類の腸管切断後の吻合部において5-HT4受容体作動薬により誘導される腸管神経新生に寄与している。 | Goto, K., et al. 2015. J Physiol Sci. 65: 377-83. PMID: 25850922
- RETシグナル伝達経路におけるDNA-PK関与のプロテオーム解析による同定。 | Burdine, LJ., et al. 2015. PLoS One. 10: e0127943. PMID: 26065416
- 脂肪由来幹細胞から分泌されるGDNFはVEGF非依存性の血管新生を刺激する。 | Zhong, Z., et al. 2016. Oncotarget. 7: 36829-36841. PMID: 27167204
- コフィリンは, RETが促進する甲状腺髄様癌細胞の遊走, 浸潤, 増殖のメディエーターである。 | Giardino, E., et al. 2019. Mol Cell Endocrinol. 495: 110519. PMID: 31352037
の阻害剤である：
EGFR, Met, Ret.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
RPI-1, 5 mg | sc-255524 | 5 mg | $153.00 | |||
RPI-1, 10 mg | sc-255524A | 10 mg | $186.00 |