REEP2阻害剤

一般的なREEP2阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、2-APB CAS 524-95-8、ダントロレンCAS 7261-97-4、フォストリエシンCAS 87860-39-7、モネンシンA CAS 17090-79-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

REEP2阻害剤は、REEP2の阻害を達成するために、細胞機能の様々な側面、特に小胞体（ER）とカルシウムホメオスタシスに関連する側面を標的としている。カルシウムチャネルや放出機構に影響を及ぼす阻害剤は、細胞内のカルシウムバランスを変化させることによってその影響力を発揮する。カルシウムチャネルを遮断したり、ERからのカルシウム放出を仲介する受容体に拮抗したりすることで、これらの阻害剤は細胞内のカルシウム濃度を変化させることができ、それは多くの細胞プロセスに不可欠である。REEP2が小胞体形態の形成と維持に関係していることを考えると、カルシウムシグナル伝達の障害はその機能に重大な影響を及ぼす可能性がある。REEP2を阻害するもう一つのアプローチは、細胞骨格と小胞輸送系を阻害する化合物を用いることである。これらの化合物はアクチンネットワークや微小管アセンブリを不安定化させることができ、これらはどちらもERの構造を維持するために不可欠であり、したがってREEP2の機能を維持するためにも不可欠である。特異的阻害剤によって誘導されるER-ゴルジ体輸送の変化は、REEP2の機能的役割にとって重要なERネットワークの恒常性の維持にも影響を与える。

さらに、阻害剤の中には、REEP2を含むタンパク質のリン酸化状態に影響を与える可能性のある酵素経路を標的とするものもある。タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、これらの化合物はREEP2の適切な機能に不可欠なリン酸化状態の変化を誘導する可能性がある。同様に、膜のイオン勾配を乱す化合物やグリコシル化過程を阻害する化合物は、小胞体の完全性と機能を損なう可能性があり、小胞体の形態形成におけるREEP2の役割を阻害する可能性がある。さらに、分子シャペロンを阻害することによってタンパク質の折り畳みと成熟に影響を与える化合物は、機能的なREEP2レベルの低下につながる可能性がある。