Date published: 2025-9-6

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Fostriecin (CAS 87860-39-7)

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別名:
Phosphotrienin; Fostriecin Sodium Salt
アプリケーション:
FostriecinはTopo II、PP1、PP2A阻害剤である
CAS 番号:
87860-39-7
純度:
≥95%
分子量:
452.37
分子式:
C19H26O9P•Na
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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フォストリセチンはStreptomyces pulveraceusに含まれる抗生物質である。この化合物は部分精製Topo II (II型トポイソメラーゼ) の触媒活性を非競合的に阻害することが示されている。この酵素の他の既知の阻害剤とは異なり、フォステリエシンはL 1210細胞においてDNA鎖切断を引き起こさないことから、切断可能な複合体を安定化しないことが示唆される。さらに,同実験において,本剤は細胞周期のG 2期においてブロックを引き起こすことが示された。フォストリエシンはまた,蛋白質ホスファターゼ1 (PP 1) と蛋白質ホスファターゼ2 A (PP 2 A) を阻害する強い能力を示した。


Fostriecin (CAS 87860-39-7) 参考文献

  1. トポイソメラーゼII触媒阻害剤fostriecinの第I相および薬物動態試験。  |  de Jong, RS., et al. 1999. Br J Cancer. 79: 882-7. PMID: 10070885
  2. (+)-fostriecinの多用途エナンチオ制御合成。  |  Esumi, T., et al. 2002. Chem Commun (Camb). 3042-3. PMID: 12536807
  3. フォストリエシンと8-エピ-フォストリエシンの触媒制御不斉合成。  |  Maki, K., et al. 2005. J Am Chem Soc. 127: 17111-7. PMID: 16316259
  4. 抗腫瘍抗生物質フォストリエシンは, 哺乳類細胞においてプロテインホスファターゼ2A触媒サブユニットのシステイン269残基に共有結合する。  |  Takeuchi, T., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 8113-22. PMID: 19857968
  5. 選択的アルケンカップリングと位置選択的不斉ジヒドロキシル化によるホス トリエシンの収束的合成。  |  Robles, O. and McDonald, FE. 2009. Org Lett. 11: 5498-501. PMID: 19902969
  6. Streptomyces pulveraceusにおけるフォストリエシンの生合成遺伝子クラスターとPKS後修飾機構の解明。  |  Kong, R., et al. 2013. Chem Biol. 20: 45-54. PMID: 23352138
  7. フォストリエシンと関連天然物の合成戦略。  |  Trost, BM., et al. 2016. Chem Rev. 116: 15035-15088. PMID: 28027648
  8. ヒト肥満細胞におけるβ2-アドレナリン受容体駆動性反応に対するフォストリエシンの効果。  |  Bastan, R., et al. 2017. J Immunotoxicol. 14: 60-65. PMID: 28090813
  9. フォストリエシンによるII型トポイソメラーゼの阻害。  |  Boritzki, TJ., et al. 1988. Biochem Pharmacol. 37: 4063-8. PMID: 2847752
  10. フォストリエシンの全合成と形式合成。  |  Dong, G., et al. 2020. Org Chem Front. 7: 3608-3615. PMID: 33184589
  11. フォストリエシンによって誘導される染色体凝縮は, p34cdc2キナーゼ活性やヒストンH1の過剰リン酸化を必要としないが, ヒストンH2AおよびH3のリン酸化亢進と関連している。  |  Guo, XW., et al. 1995. EMBO J. 14: 976-85. PMID: 7889943
  12. 抗腫瘍薬フォストリエシンは, 有糸分裂開始チェックポイントとプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害する。  |  Roberge, M., et al. 1994. Cancer Res. 54: 6115-21. PMID: 7954457
  13. セリン/スレオニンタンパク質ホスファターゼ1型(PP1)と2A型(PP2A)に対する阻害活性を持つ抗腫瘍抗生物質であるフォストリエシンは, PP2Aに対して高い選択性を持つ。  |  Walsh, AH., et al. 1997. FEBS Lett. 416: 230-4. PMID: 9373158
  14. 抗癌剤フォストリエシンの腎毒性。  |  de Jong, RS., et al. 1998. Cancer Chemother Pharmacol. 42: 160-4. PMID: 9654117
  15. プロテインホスファターゼ2Aの阻害剤であるフォストリエシンは, 虚血発症後に投与しても心筋梗塞の大きさを制限する。  |  Weinbrenner, C., et al. 1998. Circulation. 98: 899-905. PMID: 9738645

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Fostriecin, 50 µg

sc-202160
50 µg
$260.00