Rap 1A阻害剤

一般的なRap 1A阻害剤には、シムバスタチン CAS 79902-63-9、NSC 23766 CAS 733767-34-5、FTI-277 トリフルオロ酢酸塩塩 CAS 170006-73-2（遊離塩基）、マニュマイシン A CAS 52665-74-4、ロバスタチン CAS 75330-75-5。

Rap 1Aを阻害する化学化合物は、そのGTPase活性を直接標的とするものや、シグナル伝達経路に間接的に影響を与えるものなど、さまざまなメカニズムを持っています。GTPase Inhibitor I、NSC23766、FTI-277、およびManumycin Aは、Rap 1Aの機能に直接干渉します。GTPase Inhibitor Iは、Rap 1Aシグナル伝達の中心であるGTPase活性を妨げ、NSC23766はGEFsとの相互作用を阻害することでRap 1Aの活性化を防ぎます。FTI-277とManumycin Aは、Rap 1Aの膜結合およびその後のシグナル伝達に必要な翻訳後修飾を妨害します。

シンバスタチンやロバスタチンなどのスタチン、およびBisindolylmaleimide I、ゲルダナマイシン、ソラフェニブ、LY294002、ワートマニン、PD98059などの他の間接的な阻害剤は、Rap 1Aに影響を与えるさまざまな細胞経路を調節します。スタチンはコレステロールレベルを変えることで、間接的にRap 1Aの局在と機能を損ないます。Bisindolylmaleimide IはPKC阻害剤として、ゲルダナマイシンはHSP90阻害剤として、Rap 1Aを含むシグナル伝達経路の安定性と機能に影響を与えます。ソラフェニブ、LY294002、ワートマニン、PD98059などのキナーゼ阻害剤は、PI3KやMAPKなどのRap 1Aシグナル伝達に関連する経路を標的とします。これらの阻害剤は、Rap 1Aの調節の多面的な性質と、その活性を阻害するために採用される多様な戦略を示しています。