Ran阻害剤
一般的な Ran 阻害剤には、Leptomycin B CAS 87081-35-4、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6などがある。
Ran阻害剤は、真核細胞内の核と細胞質間の輸送において重要な役割を果たすRan GTPaseタンパク質を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種である。これらの阻害剤は、細胞核と細胞質の間でのタンパク質や RNA などの高分子の輸送を制御する上で不可欠な GTP（グアノシン三リン酸）の加水分解能力を妨害することで、Ran の機能を調節するように設計されている。 Ran 自体は分子スイッチとして働き、活性のある GTP 結合状態と不活性の GDP 結合状態を交互に繰り返し、核細胞質輸送の方向性と効率を制御している。Ran阻害剤は、このヌクレオチド循環を妨害することで作用を発揮し、Ran GTPアーゼの正常な機能を阻害する。
Ran阻害剤の構造的多様性は大きく、低分子、ペプチド、さらには抗体など、作用機序が異なるものが含まれる。これらの化合物は、しばしばRanまたはその制御タンパク質の特定の領域に結合し、核と細胞質間の輸送の複雑な協調作用を妨害する。一部のRan阻害剤は、GTPとRanの結合を競合的に阻害し、不活性なGDP結合状態に固定する。また、Ranとその補助因子間の相互作用を妨害し、輸送に不可欠な複合体の形成を妨げるものもある。Ranを標的とするこれらの阻害剤は、核への輸送と核からの輸送に関連する細胞プロセスに対する根本的な洞察力を明らかにする能力がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
レプトマイシンBは、Ranと相互作用する主要な核輸送受容体であるCRM1/exportin 1を特異的に阻害します。CRM1を阻害することで、レプトマイシンBは核からのタンパク質およびRNAの正常な輸送を妨害し、間接的にRanの発現と機能に影響を及ぼします。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデジンAは、ARFタンパク質上のGDPとGTPの交換を阻害することでタンパク質の輸送を妨害し、間接的にRanを含むさまざまなタンパク質の局在と機能に影響を与えます。この阻害は、細胞周期の進行と核内輸送の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼの強力な阻害剤であり、この酵素は細胞増殖や生存を含む様々な細胞プロセスに関与しています。これらのキナーゼを阻害することにより、Wortmanninは間接的にRanの発現と機能を制御するシグナル伝達経路に影響を及ぼします。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼの別の阻害剤です。ワートマニンと同様に、Ranの発現と活性を制御するシグナル伝達経路を妨害する可能性があり、核輸送と細胞周期進行の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは、さまざまなクライアントタンパク質の適切な折りたたみに関与するシャペロンタンパク質であるHsp90に結合する。Hsp90を阻害することで、ゲルダナマイシンは間接的に、Ranと相互作用したり、Ranを制御するタンパク質の安定性や機能を変化させ、結果としてRanの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはゲルダナマイシンの類似体で、溶解性が改善され、毒性も低減されています。また、Hsp90を標的とし、Ranの制御に関与するタンパク質の安定性と活性に影響を与える可能性があります。これにより、核輸送と細胞周期の進行に変化が生じる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に関与するキナーゼであるmTORを阻害します。mTORを阻害することで、ラパマイシンは間接的にさまざまなシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を及ぼし、潜在的にRanの発現と機能に変化をもたらす可能性があります。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシンCはDNA架橋剤であり、DNA損傷を引き起こしてDNA合成を阻害する。DNA損傷を誘発することで、マイトマイシンCは細胞周期チェックポイントを活性化し、Ranを含む核輸送に関与するタンパク質の表現と機能の変化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンはDNA付加体を形成し、DNA損傷を引き起こし、細胞周期チェックポイントの活性化と遺伝子発現の変化につながります。これらの変化は、Ranを含む核輸送に関与するタンパク質の表現と機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼ I 阻害剤であり、DNA-トポイソメラーゼ I 複合体を安定化させることで DNA 損傷を引き起こします。この DNA 損傷は細胞周期チェックポイントを活性化し、Ran を含む核輸送に関与するタンパク質の表現型および機能に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||