Ran阻害剤

一般的な Ran 阻害剤には、Leptomycin B CAS 87081-35-4、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6などがある。

Ran阻害剤は、真核細胞内の核と細胞質間の輸送において重要な役割を果たすRan GTPaseタンパク質を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種である。これらの阻害剤は、細胞核と細胞質の間でのタンパク質や RNA などの高分子の輸送を制御する上で不可欠な GTP（グアノシン三リン酸）の加水分解能力を妨害することで、Ran の機能を調節するように設計されている。 Ran 自体は分子スイッチとして働き、活性のある GTP 結合状態と不活性の GDP 結合状態を交互に繰り返し、核細胞質輸送の方向性と効率を制御している。Ran阻害剤は、このヌクレオチド循環を妨害することで作用を発揮し、Ran GTPアーゼの正常な機能を阻害する。

Ran阻害剤の構造的多様性は大きく、低分子、ペプチド、さらには抗体など、作用機序が異なるものが含まれる。これらの化合物は、しばしばRanまたはその制御タンパク質の特定の領域に結合し、核と細胞質間の輸送の複雑な協調作用を妨害する。一部のRan阻害剤は、GTPとRanの結合を競合的に阻害し、不活性なGDP結合状態に固定する。また、Ranとその補助因子間の相互作用を妨害し、輸送に不可欠な複合体の形成を妨げるものもある。Ranを標的とするこれらの阻害剤は、核への輸送と核からの輸送に関連する細胞プロセスに対する根本的な洞察力を明らかにする能力がある。