RAG-1 アクチベーター
一般的なRAG-1活性化剤としては、Calyculin A CAS 101932-71-2、9-cis-Retinoic acid CAS 5300-03-8、Wortmannin CAS 19545-26-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6およびLeflunomide CAS 75706-12-6が挙げられるが、これらに限定されない。
RAG-1活性化物質には、複雑な細胞経路を通じてRAG-1の発現と活性に影響を及ぼす多様な化合物が含まれる。これらの化合物は、RAG-1を直接標的とするわけではないが、リンパ球の発生過程におけるV(D)J組み換えの開始に重要なシグナル伝達カスケードを調節する上で極めて重要な役割を果たしている。RAG-1活性化因子の1つの顕著なグループには、カリキュリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤があり、リン酸化を持続させることによって間接的にRAG-1の活性を高める。この持続的なリン酸化は、V(D)J組み換えに関与する主要タンパク質の安定性と機能を促進する。さらに、ダサチニブのようなチロシンキナーゼ阻害剤は、B細胞受容体（BCR）シグナル伝達を阻害し、B細胞発生初期におけるRAG-1活性化に間接的に影響を与える。9-cis-レチノイン酸やATRAなどのレチノイン酸誘導体は、レチノイン酸受容体（RAR）のリガンドとして作用し、遺伝子発現を調節することによって間接的にRAG-1を活性化する。これらの化合物は、効率的なV(D)J組換えに必要な転写装置の編成に重要な役割を果たしている。同様に、ワートマンニンのようなPI3K阻害剤やラパマイシンのようなmTOR阻害剤は、リンパ球の発達に重要なシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にRAG-1を活性化する。
Ro 31-8220に代表される広範なプロテインキナーゼ阻害剤や、MEK1/2を阻害するPD98059のような特定のキナーゼを標的とする選択的阻害剤は、免疫細胞の成熟に重要なシグナル伝達事象を変化させることにより、間接的にRAG-1に影響を与える。これらのキナーゼの阻害は細胞環境を変化させ、効率的なV(D)J組み換えを助長する環境を作り出す。Leflunomide、Bisindolylmaleimide I、SP600125、SB216763のような化合物は、リンパ球の発達に関与する様々な細胞経路を破壊することにより、RAG-1の活性化に寄与する。ジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼ（DHODH）を標的とするレフルノミドは、効率的なV(D)J組み換えに必要な細胞環境を変化させることにより、間接的にRAG-1に影響を与える。結論として、RAG-1活性化剤は、リンパ球の発達に重要な特定の細胞経路を調節することによって、間接的にRAG-1の発現と活性を増強する化合物のレパートリーを示している。これらの化合物と細胞シグナル伝達ネットワークとの微妙な相互作用を理解することで、V(D)J組み換えの際にRAG-1を操作するための潜在的な戦略に関する貴重な知見が得られ、免疫系研究のより広い展望に貢献する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、特にPP1およびPP2Aのタンパク質ホスファターゼの強力な阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することで、カルシクリンAは持続的なリン酸化事象を介して間接的にRAG-1を活性化し、RAG-1の機能に関与する主要タンパク質の安定性と活性を高めることができる。 | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $71.00 $424.00 $3121.00 $5722.00 $148.00 | 10 | |
9-シス-レチノイン酸はレチノイン酸の異性体であり、レチノイン酸受容体（RAR）のリガンドとして作用する。RARを介して遺伝子発現を調節することで、間接的にRAG-1を活性化する。これは、免疫細胞の発生過程におけるRAG-1の制御に関与する転写機構に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
強力なPI3K阻害剤であるWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断することで間接的にRAG-1を活性化する。PI3Kを阻害することで、Wortmanninは下流のシグナル伝達事象を変化させ、リンパ球の発生過程におけるRAG-1の発現と機能を制御する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $92.00 $245.00 | 17 | |
Ro 31-8220は広域スペクトルを持つプロテインキナーゼ阻害剤であり、間接的にRAG-1を活性化する。Ro 31-8220はさまざまなプロテインキナーゼを阻害することで、免疫細胞の発生に関与するシグナル伝達経路を遮断し、RAG-1の転写調節に影響を与え、V(D)J組み換え時のその活性を高める。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $83.00 | 5 | |
レフルノミドはジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（DHODH）の阻害剤であり、間接的にRAG-1を活性化する。DHODHを標的とすることで、レフルノミドはデノボピリミジン合成を阻害し、リンパ球の発生に不可欠な細胞プロセスに影響を与える。この間接的な活性化は、RAG-1の機能に必要な細胞内環境の調節を介して起こる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK1/2の選択的阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達経路に影響を与える。リンパ球の発生に重要なMAPK/ERK媒介事象を阻害することで、間接的にRAG-1に影響を与える。この経路に対するPD98059の影響は細胞環境を変え、間接的にRAG-1を活性化し、免疫細胞の成熟中に効率的なV(D)J組み換えを促進する。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
ATRAはビタミンAの天然誘導体であり、レチノイン酸受容体（RAR）のリガンドとして作用します。RARを介した遺伝子発現を調節することで間接的にRAG-1を活性化し、免疫細胞の発生過程におけるRAG-1の制御に関与する転写機構に影響を与えます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤である。PKCを介したシグナル伝達経路を阻害することで、間接的にRAG-1に影響を与える。このPKCを介したシグナル伝達経路は、初期のB細胞の発生に複雑に結びついている。PKCの阻害は細胞環境を変え、間接的にRAG-1を活性化し、効率的なV(D)J組み換えを促進する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は選択的JNK（c-Jun N末端キナーゼ）阻害剤であり、間接的にRAG-1を活性化する。JNKを阻害することで、SP600125は免疫細胞の発生に関与するシグナル伝達経路を遮断し、RAG-1の転写調節に影響を与え、V(D)J組み換え時のその活性を高める。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
SB216763はGSK-3β阻害剤であり、間接的にRAG-1を活性化する。GSK-3βを阻害することで、SB216763はリンパ球の発生に重要なWntシグナル伝達に影響を与える。この化合物はWnt経路を調節することで間接的にRAG-1を活性化し、免疫細胞の成熟過程における効率的なV(D)J組み換えに必要な細胞環境を変化させる。 | ||||||