Date published: 2025-9-6

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Ro 31-8220 (CAS 138489-18-6)

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別名:
Bisindolylmaleimide IX Methanesulfonate; BIM IX
アプリケーション:
Ro 31-8220は細胞透過性PKC阻害剤であり、CaMキナーゼIIおよびPKAよりもPKCに対して選択的であることが示されています
CAS 番号:
138489-18-6
純度:
≥98%
分子量:
553.65
分子式:
C25H23N5O2S•CH4O3S
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クイックリンク

スタウロスポリン(sc‐3510)類似体であるRo31‐8220は,PKC(蛋白質キナーゼC)アイソフォームPKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,およびPKCε(IC50=5、24、14、27および24 nM)の細胞透過性阻害剤である。Ro31‐8220は,そのPKC活性とは無関係に,種々の細胞株においてアポトーシスを誘導し,GSK3(IC50=6.8 nM)を阻害することも示されている。Ro31-8220は、Cdk2、サイクリンA、GSK-3β、MSK1、Pim-3、ポリシスチン-1、PRK2、Rsk-1およびRsk-2の阻害剤であり、JNK1の活性化剤である。


Ro 31-8220 (CAS 138489-18-6) 参考文献

  1. RO 31-8220はラット脂肪細胞およびL6筋管においてc-Jun N末端キナーゼおよびグリコーゲン合成酵素を活性化する。インスリンの作用との比較。  |  Standaert, ML., et al. 1999. Endocrinology. 140: 2145-51. PMID: 10218965
  2. プロテインキナーゼC阻害剤であるビスインドリルマレイミドI(GF 109203x)とIX(Ro 31-8220)は, グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3の活性を強力に阻害する。  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. Ro 31-8220は, フィブリン・フィブリノーゲン分解産物によって誘導されるマウス腹膜マクロファージからのインターロイキン-1およびインターロイキン-6の放出を阻害する。  |  Zhou, B., et al. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 449-51. PMID: 10678095
  4. スタウロスポリン類似体であるRo-31-8220は, プロテインキナーゼCを阻害する能力とは無関係にアポトーシスを誘導する。  |  Han, Z., et al. 2000. Cell Death Differ. 7: 521-30. PMID: 10822275
  5. マクロファージにおいて, RO 31-8220とRO 31-7549は, スタウロスポリンよりもプロテインキナーゼCに対する選択性が向上している。  |  Dieter, P. and Fitzke, E. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 396-401. PMID: 1958208
  6. 微生物アルカロイドであるスタウロスポリンは, ヒト好中球においてナノメートル幅の膜管状伸長部(cytonemes, membrane tethers)の形成を誘導する。  |  Galkina, SI., et al. 2010. Cell Adh Migr. 4: 32-8. PMID: 20009568
  7. PKC阻害剤RO 31-8220およびGö 6983は, Aktリン酸化を促進することにより, カテコールアミン低応答性血小板におけるエピネフリン誘導性血小板凝集を増強する。  |  Kim, SY., et al. 2011. BMB Rep. 44: 140-5. PMID: 21345315
  8. プロテインキナーゼC非依存的な有機カチオントランスポーター1活性のビスインドリルマレイミドRo 31-8220による阻害。  |  Mayati, A., et al. 2015. PLoS One. 10: e0144667. PMID: 26657401
  9. PKC阻害剤Ro 31-8220とCGP 41,251のPMN運動, 細胞極性, ピノサイトーシスに対する選択的効果。  |  Keller, HU. and Niggli, V. 1994. J Cell Physiol. 161: 526-36. PMID: 7962133
  10. カルバコールによって誘導される酸分泌活性のRo 31-8220による阻害は, 単離されたラット頭頂細胞に対するムスカリン作動薬の作用におけるプロテインキナーゼCの刺激的役割を示している。  |  McKenna, JP. and Hanson, PJ. 1993. Biochem Pharmacol. 46: 583-8. PMID: 8363630
  11. 新規プロテインキナーゼC阻害剤RO 31-8220は, 初期および後期のT細胞活性化イベントを阻害する。  |  Geiselhart, L., et al. 1996. Transplantation. 61: 1637-42. PMID: 8669110
  12. 選択的プロテインキナーゼC阻害剤Ro-31-8220は, マイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1(MKP-1)の発現を阻害し, c-Junの発現を誘導し, Jun N末端キナーゼを活性化する。  |  Beltman, J., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 27018-24. PMID: 8900190
  13. プロテインキナーゼCの阻害による神経膠芽腫細胞のアポトーシス誘導と, p53の急速な蓄積およびインスリン様成長因子-1結合蛋白質-3の誘導との関連。  |  Shen, L. and Glazer, RI. 1998. Biochem Pharmacol. 55: 1711-9. PMID: 9634008

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Ro 31-8220, 1 mg

sc-200619
1 mg
$90.00

Ro 31-8220, 5 mg

sc-200619A
5 mg
$240.00