Rad9B阻害剤

一般的なRad9B阻害剤としては、BML-259 CAS 267654-00-2、NSC 66811 CAS 6964-62-1、AZD7762 CAS 860352-01-8、NU 1025 CAS 90417-38-2、SCH 900776 CAS 891494-63-6が挙げられるが、これらに限定されない。

RAD9B阻害剤は、主にDNA損傷応答と細胞周期制御に関与するタンパク質RAD9Bを特異的に標的とし、その機能を阻害するように設計された化合物によって特徴づけられる化学クラスである。これらの阻害剤は、DNA修復、複製、チェックポイント活性化に関連する主要な細胞プロセスを調節するため、分子生物学や癌研究の分野で大きな注目を集めている。

9-1-1複合体のメンバーであるRAD9Bは、ゲノムの完全性の維持に重要な役割を果たしている。RAD9B、RAD1、HUS1からなるこの複合体は、DNA損傷と複製ストレスのセンサーとして機能する。DNA損傷が起こると、RAD9Bは病変や異常を認識し、CHK1のようなチェックポイント・キナーゼの活性化を促進する。RAD9B阻害剤は、RAD9Bと他のDNA修復あるいはチェックポイント・タンパク質との相互作用を阻害するように設計されている。RAD9B阻害剤は、RAD9BのDNAへの結合を阻害したり、RAD9Bのキナーゼ活性を阻害したりするなど、様々なメカニズムで機能する。そうすることで、これらの阻害剤はDNA損傷応答を損ない、細胞のDNA損傷修復能力を損ない、細胞周期の進行制御を混乱させる。その結果、RAD9B阻害剤に曝された細胞は、DNA損傷に対する感受性が高まり、チェックポイント制御が損なわれる可能性がある。