NU2058 の分子構造、CAS番号: 161058-83-9
NU2058 (CAS 161058-83-9)
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別名:
O6-Cyclohexylmethylguanine
アプリケーション:
NU2058は、CDK1、CDK2、およびトポイソメラーゼII阻害剤です
CAS 番号:
161058-83-9
純度:
≥95%
分子量:
247.3
分子式:
C12H17N5O
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O(6)-シクロヘキシルメチルグアニンとしても知られるNU2058は、CDK1とCDK2をATPに対して競合的に阻害する能力を示し、Topo II ATPase活性を阻害することも示されている。また、NU2058はp53依存性の転写を修飾し、細胞周期を阻害して細胞増殖の停止を引き起こすことが示唆されている。NU2058は、DNA付加体の増加を介して白金系化合物の輸送を変化させ、細胞内の白金レベルを上昇させる能力を示す。さらなる実験により、NU2058による成長阻害は、p27レベルの上昇、初期遺伝子発現およびCDK2活性の低下、ならびにG1細胞周期停止と相関していることが明らかになった。NU2058はサイクリンAおよびサイクリンBの阻害剤である。
NU2058 (CAS 161058-83-9) 参考文献
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- 強力なプリンベースのサイクリン依存性キナーゼ阻害剤の構造に基づく設計。 | Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
- サイクリン依存性キナーゼ1および2の2-アリールアミノ-4-シクロヘキシルメチル-5-ニトロソ-6-アミノピリミジン阻害剤の構造に基づいたデザイン。 | Sayle, KL., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 3079-82. PMID: 12941338
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- キナーゼ阻害剤O6-シクロヘキシルメチルグアニン（NU2058）は, CDK2に対する作用とは独立したメカニズムでシスプラチンの細胞毒性を増強する。 | Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
- 抗エストロゲン感受性および抵抗性乳癌細胞におけるサイクリン依存性キナーゼ2および1阻害の前臨床評価。 | Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
- 海産珪藻Phaeodactylum tricornutumにおける細胞周期停止が中間代謝に及ぼす影響。 | Kim, J., et al. 2017. Proc Natl Acad Sci U S A. 114: E8007-E8016. PMID: 28874574
- NU2058によるRanBP3の直接標的化を介した核内β-カテニンシグナル伝達の遮断は, 細胞の老化を誘導し, 大腸腫瘍の発生を抑制する。 | Zheng, CC., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2202528. PMID: 36270974
- NU2058類似体とCDK2活性部位のH-結合相互作用を記述する計算上のONIOMモデル | Jans H. Alzate-Morales a, Julio Caballero a, Fernando D. Gonzalez-Nilo a, Renato Contreras b. 2009. Chemical Physics Letters. 479: 149-155.
の阻害剤である：
ACAT-3, Cdc28, Cdk1, Cdk10, Cdk2, Clb2, cyclin A, cyclin B, MGMT, Rad9B, ROGDI, SHPRH.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
NU2058, 5 mg | sc-202744 | 5 mg | $66.00 | |||
NU2058, 25 mg | sc-202744A | 25 mg | $321.00 |