AZD7762 の分子構造、CAS番号: 860352-01-8
AZD7762 (CAS 860352-01-8)
別名:
1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea
アプリケーション:
AZD7762はChk1およびChk2のチェックポイントキナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
860352-01-8
純度:
≥98%
分子量:
362.42
分子式:
C17H19FN4O2S
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AZD7762はChk1およびChk2のチェックポイントキナーゼ阻害剤である。Chk1のATP結合部位に競合的に結合し、Cdc25CペプチドのChk1のリン酸化を減少させる、より選択的なChk1阻害剤である。AZD7762は, EC50値10 nMでDNA損傷誘導SおよびG2チェックポイントを無効にし,下流チェックポイント経路蛋白質を調節することにより, in vitroおよび種々の腫瘍異種移植片において, DNA損傷修復禁止剤,ゲムシタビンおよびトポテカンの有効性を増強する。
AZD7762 (CAS 860352-01-8) 参考文献
- 新規チェックポイント・キナーゼ阻害剤AZD7762は, チェックポイントを阻害し, DNA標的治療を増強する。 | Zabludoff, SD., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 2955-66. PMID: 18790776
- Chk1/2阻害剤AZD7762による放射線増感メカニズムには, G2チェックポイントの阻害と相同組換えDNA修復の阻害が関与している。 | Morgan, MA., et al. 2010. Cancer Res. 70: 4972-81. PMID: 20501833
- 新規トポイソメラーゼI阻害剤インデノイソキノリンLMP-400の細胞チェックポイントおよびChk1-Chk2阻害剤AZD7762による増強作用。 | Aris, SM. and Pommier, Y. 2012. Cancer Res. 72: 979-89. PMID: 22189968
- チェックポイントキナーゼ阻害剤AZD7762は, p53変異多発性骨髄腫細胞の化学療法誘発アポトーシスを増強する。 | Landau, HJ., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1781-8. PMID: 22653969
- Chk1阻害剤AZD7762は, in vitroおよびin vivoにおいてp53変異乳癌細胞を放射線に対して感作する。 | Ma, Z., et al. 2012. Mol Med Rep. 6: 897-903. PMID: 22825736
- チェックポイントキナーゼ阻害薬AZD7762が卵巣明細胞癌におけるシスプラチン耐性を克服した。 | Itamochi, H., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 61-9. PMID: 24362713
- ビリナパント（TL32711）はトリプルネガティブ乳癌細胞株におけるGEM/AZD7762併用療法に対する反応を改善する。 | Min, DJ., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 2649-57. PMID: 27272773
- チェックポイント・キナーゼ阻害剤AZD7762は尿路上皮癌細胞をゲムシタビンに強く感作する。 | Isono, M., et al. 2017. J Exp Clin Cancer Res. 36: 1. PMID: 28049532
- 抗癌剤候補AZD7762を抗アレルギー剤に再配置 LynとFynの阻害を介してIgEを介した肥満細胞とアレルギー反応を抑制する。 | Park, YH., et al. 2018. Biochem Pharmacol. 154: 270-277. PMID: 29777684
- チェックポイントキナーゼ阻害剤AZD7762の腫瘍抑制と骨リモデリングに対する効果。 | Wang, L., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 1001-1012. PMID: 30015873
- チェックポイントキナーゼ阻害剤AZD7762は, 骨肉腫細胞におけるシスプラチン誘導アポトーシスを増強する。 | Zhu, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 195. PMID: 31372095
- テモゾロミドとAZD7762はヒトグリオーマ細胞に対して相乗的な細胞毒性効果を示す。 | Chen, Y., et al. 2020. Anticancer Res. 40: 5141-5149. PMID: 32878802
- MerTKのキナーゼドメインとAZD7762との複合体の結晶構造が, 構造に基づく創薬への手がかりを示す | Park, TH., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33114206
- Chk1/2阻害剤AZD7762は, IDH変異脳腫瘍細胞のテモゾロミドに対する感受性を増強する。 | Ozgiray, E., et al. 2022. Med Oncol. 39: 166. PMID: 35972603
- Chk1/2阻害剤AZD7762は, アポトーシスを誘導し, 増殖を抑制し, 顆粒膜細胞の細胞周期を阻害することによって, 前駆卵胞の成長を阻害する。 | Liu, XM., et al. 2022. Histol Histopathol. 18547. PMID: 36398929
の阻害剤である：
ANKLE2, APC15, Ape2, APLF, ASCC1, BC066135, BC068157, Bcl-6b, BRAT1, C19orf39, C230055K05Rik, C3orf24, C6orf106_D17Wsu92e, CASC1, CCDC82, Cdc14a phosphatase, Cdc45, Cdt1, Chk1, Chk2, claudin-3, CWF19L2, CXorf57_D330045A20Rik, DBC1, EG546272, EG546282, ELOF1, ESCO2, EVI5L, F730047E07Rik, FAM136B, FAM175B, FAM35A, FMIP, fzr, GABP-α, Ggnbp2, HELB, IFN-α13, IL-10Rβ, IRF-2BP1, LOC342918, MDC1, MEI1, MIS12, MKS1, MOB3A, MYT1L, Ninein, NSE2, NSE4A, Olfr549, PNK, Rad17, Rad21, RAD51AP2, Rad55, Rad59, Rad9B, RFC1, RNF168, RNF23, RNF8, Rsk-2, Scc1, SERTAD3, SLD5, SMC1α, SMC6, STK31, TIM-1, TIPIN, TLK2, TNNI3K, TRF2, TSSK 1, TTBK1, TTBK2, TTI1, Vav, VPRBP, VRK2, VSIG (V-set immunoglobulin domain containing), XRCC3, XRRA1, YY1AP1, ZIP-kinase, ZNF26.のアクティベーター：
APC5, BC055324, BC057079, BOB_GPR15, C10orf6, DNA Ligase III, DNA pol ε B, DUE-B, F730047E07Rik, FAM128B, FRMD6, Fyn, Histone H2A.X, ISG20, MASTL, MER3, Morc3, NDR1, Nek11, ORC5, Rad3, RCC2, RNase HII-A, Rnr1, SLX1A/B_SLX1, SSBP3, TopBP1, WAPL, XLF.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AZD7762, 2 mg | sc-364423 | 2 mg | $107.00 |