Date published: 2026-1-11

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pUb-R アクチベーター

一般的なpUb-R活性化剤としては、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8、トログリタゾンCAS 97322-87-7、ベザフィブラートCAS 41859-67-0、ゲムフィブロジルCAS 25812-30-0、GW501516 CAS 317318-70-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

pUb-Rという命名法は、タンパク質のユビキチン化(ユビキチン分子がタンパク質に付加される翻訳後修飾)との関連を示唆している。ユビキチン化はタンパク質の分解、シグナル伝達、輸送、活性を制御する役割を担っている。Rは、このプロセスに関連する特定の受容体や制御タンパク質を指すのかもしれない。このようなシステムの活性化因子は、タンパク質に直接結合して活性化するか、あるいは経路の上流または下流の構成要素を調節することによって、pUb-Rタンパク質または経路の活性を増加または調節すると考えられる。

一般に、タンパク質経路の化学的活性化物質とは、生物学的反応を増大させたり、開始させたりすることができる低分子のことである。それらは、天然のリガンドの作用を模倣するか、あるいは活性を促進するような形で標的タンパク質の立体構造に影響を与えることによってそうする。pUb-R活性化剤の場合、これらの化合物は、pUb-Rタンパク質や経路に関連するユビキチン化プロセスを調節するように特別に調整される。細胞内プロセスにおいてユビキチン化が果たす役割が多様であることから、このような活性化剤は、タンパク質の分解速度から細胞内シグナル伝達の動態まで、様々な生物学的結果に影響を与える可能性がある。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Pioglitazone

111025-46-8sc-202289
sc-202289A
1 mg
5 mg
$55.00
$125.00
13
(1)

PPAR-γを標的とする別の糖尿病治療薬。

Troglitazone

97322-87-7sc-200904
sc-200904B
sc-200904A
5 mg
10 mg
25 mg
$110.00
$204.00
$435.00
9
(1)

チアゾリジンジオンクラスの先発品であるが、肝毒性により市販中止となった。PPAR-γを活性化する。

Bezafibrate

41859-67-0sc-204650B
sc-204650
sc-204650A
sc-204650C
500 mg
1 g
5 g
10 g
$31.00
$46.00
$122.00
$204.00
5
(1)

3つのPPARサブタイプ(PPAR-α、PPAR-δ、PPAR-γ)すべてを活性化するフィブラート系薬剤。主に脂質異常症の治療に用いられる。

Gemfibrozil

25812-30-0sc-204764
sc-204764A
5 g
25 g
$66.00
$267.00
2
(2)

PPAR-αを活性化するフィブラート系薬剤で、高脂血症の治療にも用いられる。

GW501516

317318-70-0sc-202642
sc-202642A
1 mg
5 mg
$82.00
$179.00
28
(3)

PPAR-δアゴニスト。もともとは代謝性疾患や心血管疾患の治療薬として開発され、持久力向上にも効果があることで知られているが、長期的な安全性については議論がある。

WY 14643

50892-23-4sc-203314
50 mg
$136.00
7
(1)

合成PPAR-αアゴニスト。主にPPAR-αを活性化するために研究現場で使用される。

L-165041

79558-09-1sc-203094
5 mg
$156.00
(0)

選択的PPAR-δアゴニスト。主に研究で使用される。

Oleic Acid

112-80-1sc-200797C
sc-200797
sc-200797A
sc-200797B
1 g
10 g
100 g
250 g
$37.00
$104.00
$580.00
$1196.00
10
(1)

一価不飽和脂肪で、PPAR-αを活性化することが示されている。

Linoleic Acid

60-33-3sc-200788
sc-200788A
sc-200788B
sc-200788C
100 mg
1 g
5 g
25 g
$34.00
$64.00
$166.00
$281.00
4
(2)

PPAR-αとPPAR-γの両方を活性化できる必須脂肪酸。