GW501516 の分子構造、CAS番号: 317318-70-0
GW501516 (CAS 317318-70-0)
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別名:
2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetic acid; Endurobol
アプリケーション:
GW501516は、選択的かつ強力なPPARβアゴニストです
CAS 番号:
317318-70-0
純度:
≥97%
分子量:
453.50
分子式:
C21H18F3NO3S2
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GW501516は最も選択的で強力なPPARβ (EC50=1.1nM) アゴニストであり,既存のサブタイプと比較して1,000倍選択的であることが示されている。GW501516は骨格筋細胞における脂質異化とエネルギー脱共役に関与する遺伝子の発現を調節することを研究は示している。さらに, GW501516は,インスリン抵抗性および脂肪酸誘導核因子‐κB (NF‐κB) 活性化をブロックすることが示されている。
GW501516 (CAS 317318-70-0) 参考文献
- 選択的ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体デルタアゴニストは逆コレステロール輸送を促進する。 | Oliver, WR., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 5306-11. PMID: 11309497
- ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）αおよびPPARβ/δは, 心臓の脂質代謝に関与する遺伝子の発現を調節するが, PPARγは調節しない。 | Gilde, AJ., et al. 2003. Circ Res. 92: 518-24. PMID: 12600885
- ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体デルタ（PPARデルタ）に対する新規選択的低分子アゴニスト-合成と生物活性。 | Sznaidman, ML., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 1517-21. PMID: 12699745
- ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体β/δアゴニストであるGW501516は, 骨格筋細胞における脂質異化とエネルギーアンカップリングに関与する遺伝子の発現を制御する。 | Dressel, U., et al. 2003. Mol Endocrinol. 17: 2477-93. PMID: 14525954
- ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体デルタに対する薬理学的研究ツールGW501516の短時間で効率的な合成。 | Wei, ZL. and Kozikowski, AP. 2003. J Org Chem. 68: 9116-8. PMID: 14604391
- PPARβ/δ選択的アゴニストGW501516およびC4-チアゾール置換アナログの合成。 | Pereira, R., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 49-54. PMID: 16242326
- PPAR汎拮抗薬であるベザフィブラートおよびPPARδアゴニストであるGW501516がメチオニンおよびコリン欠乏食を与えたマウスの脂肪肝炎発症に及ぼす影響。 | Nagasawa, T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 536: 182-91. PMID: 16574099
- PPARデルタアゴニストであるGW501516は, ラットL6骨格筋細胞において脂肪酸酸化を促進するが, グルコース利用やインスリン感受性には直接的な影響を及ぼさない。 | Dimopoulos, N., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 4743-8. PMID: 17869249
- GW501516によるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体δ}の活性化は, 骨格筋細胞における脂肪酸誘導性核内因子κ}B活性化とインスリン抵抗性を抑制する。 | Coll, T., et al. 2010. Endocrinology. 151: 1560-9. PMID: 20185762
- ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体β/Δ（PPARβ/Δ）作動薬GW501516は, AMPKおよびSIRT1を介してp65のアセチル化を低下させることにより, ヒトHaCaT細胞におけるTNF-α誘導性のNF-κB活性化を阻止する。 | Barroso, E., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 81: 534-43. PMID: 21146504
- PPARΔアゴニストであるGW501516は, マウスにおいてTAK1-NFκB経路の阻害を介して蛋白尿性腎疾患における尿細管間質性炎症を改善する。 | Yang, X., et al. 2011. PLoS One. 6: e25271. PMID: 21966476
- ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）β/ΔアゴニストGW501516は, ヒト肝細胞において, IL-6誘導性シグナル変換・転写活性化因子3（STAT3）の活性化とインスリン抵抗性を抑制する。 | Serrano-Marco, L., et al. 2012. Diabetologia. 55: 743-51. PMID: 22179221
- GW501516活性化PPARβ/Δは, p38-JNK MAPK誘導肝星細胞増殖を介し, 肝線維化を促進する。 | Kostadinova, R., et al. 2012. Cell Biosci. 2: 34. PMID: 23046570
- GW501516の短期投与は, レニン-アンジオテンシン系の調節を介して, 高フルクトース負荷マウスにおける白色脂肪組織の炎症状態および肝障害を改善する。 | Magliano, DC., et al. 2015. Endocrine. 50: 355-67. PMID: 25854303
- PPARΔアゴニストGW501516の昆明マウスにおけるランニング持久力増強作用に関するメタボローム研究。 | Chen, W., et al. 2015. Sci Rep. 5: 9884. PMID: 25943561
の阻害剤である：
β3Gn-T2, 2200002K05Rik, 2310042D19Rik, 4921511M17Rik, 4921528O07Rik, 4933421E11Rik, Angptl2, ARA54, ATAD3C, C/EBP δ, C10orf12, C2orf73, C2orf79, C2orf80, C3orf43, C3orf72, Dystrophin-Glycoprotein Complex (DGC; Sarcospan), EG384813, Esgp, Esp34, Esp36, Esp8, FACL6, GDF-8, LOC55908, mPRγ, NR3B, Olr482, OR5M9, PLC β3, PTRH2, RFLAT-1, SARM, SEC14L3, SP140, TMEM18, TR2, TRIM77, TUSC5, UPLP, ZEB2, Zimp10.のアクティベーター：
β-Dystrobrevin, 17β-HSD13, 2310042D19Rik, 2900097C17Rik, ABCD3, ABCG8, ABHD13, ABHD15, ABHD3, ABHD5, ACADSB, ACOX1, ACOXL, ACSBG2, ACSF1, apoD, apoM, ARK-2, BCAT2, C18orf19, CC10, CEACAM1, Ces1a, CoREST, Cyp2c38, Cyp2c40, CYP2J8, CYP4A10, CYP4A12B, D10Jhu81e, D830030K20Rik, DBT, EDG-2, EG329055, EG432995, EG624219, EG624584, EMBP, FADS2, FGF-19, FHL-2, FHL1, FOXL2, GDF8, GP-39, GRAMD1C, Hic-5, HSDL2, KNDC1, L-FABP, LCOR, Lipin-2, LPAAT-η, LRIF, LSDP5, MBNL1, MCAD, megalin, MFSD6, MFSD6L, MLYCD, MRP-L21, MRPL28, MTP, MUP, MURC, Musclin, Myf-5, Myf-6, MYH6, MYH8, myocilin, Myotilin, NARC-1, nephrocystin-4, Nix, Nkx-2.5, NT-3, Nurr1, PDC-E2, PGC-1α, PJA2, POU3F4, PPAR beta, pUb-R, Ran BP-2, resistin, SCD2, SCP-2, SDSL, SLC25A33, SP-C, SRRD, ST2, TARSL1, TBC1D1, Telethonin, THP, Titin, TMEM170, TMEM41A, Troponin T-FS, UNC45B, USP18, VARS2, VDAC2, ZBTB42.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GW501516, 1 mg | sc-202642 | 1 mg | $80.00 | |||
GW501516, 5 mg | sc-202642A | 5 mg | $175.00 |