L-165041 の分子構造、CAS番号: 79558-09-1
L-165041 (CAS 79558-09-1)
別名:
4-[3-(2-Propyl-3-hydroxy-4-acetyl)phenoxy]propyloxyphenoxy-acetic acid
アプリケーション:
L-165041は細胞透過性のペルオキシソーム増殖因子活性化受容体βアゴニストです
CAS 番号:
79558-09-1
純度:
≥98%
分子量:
402.4
分子式:
C22H26O7
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L‐165041は, NIH‐PPARβ細胞において脂肪細胞分化を誘導する細胞透過性PPARβ (ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体β) アゴニストである。さらに、このリガンドは肝臓における脂質蓄積を減少させ、肝臓の総コレステロールおよびトリグリセリド含有量を減少させる。研究は, L‐165041がPPARγ,アポリポ蛋白質B,インターロイキン1β (IL‐1β) およびインターロイキン6の発現を減少させることによりmRNA発現に影響する一方で, PPARβ,リポ蛋白質リパーゼ (LPL) およびATP結合カセットトランスポーターG1(ABCG1) の発現を増加させることを示唆する。さらに、PPARβL-165041に結合すると、ラットにおいて細胞周期を阻害し、G1からS期への進行を特異的に阻害し、網膜芽細胞腫タンパク質 (Rb) のリン酸化を抑制することにより、血管平滑筋の増殖と移動を抑制する。代替研究は, L‐165041がL6筋管におけるVCAM‐1(血管細胞接着分子‐1) のサイトカイン誘導発現を抑制し, UCP3(脱共役蛋白質3) 遺伝子発現を増加させることを示唆する。L‐165041はPPARβの活性化因子である。
L-165041 (CAS 79558-09-1) 参考文献
- PPARデルタの活性化はdb/dbマウスの脂質代謝を変化させる。 | Leibowitz, MD., et al. 2000. FEBS Lett. 473: 333-6. PMID: 10818235
- PPARαおよびPPARδ活性化剤は, EAhy926内皮細胞におけるサイトカイン誘発性のNF-κBの核内転位とVCAM-1の発現を抑制する。 | Rival, Y., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 435: 143-51. PMID: 11821020
- ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体β/δの活性化は, 新生児ラット心筋細胞の肥大を抑制する。 | Planavila, A., et al. 2005. Cardiovasc Res. 65: 832-41. PMID: 15721863
- ラット脂肪組織および3T3-L1脂肪細胞におけるビスファチン, アディポネクチン, レジスチンの発現に対するPPARデルタアゴニストの効果。 | Choi, KC., et al. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 357: 62-7. PMID: 17418807
- PPARデルタアゴニストL-165041は, 細胞周期の阻害を介してラットの血管平滑筋細胞の増殖と遊走を阻害する。 | Lim, HJ., et al. 2009. Atherosclerosis. 202: 446-54. PMID: 18585719
- PPARδリガンドL-165041は, LDLR-/-マウスにおける欧米食誘発肝脂質蓄積と炎症を改善する。 | Lim, HJ., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 622: 45-51. PMID: 19766624
- ヒト胚性腎細胞およびヒト中膜細胞におけるPPARδ活性化とエピガロカテキンガレートによるNF-κB経路を介した先進糖化最終産物誘導アポトーシス抑制作用。 | Liang, YJ., et al. 2010. Diabetes Metab Res Rev. 26: 406-16. PMID: 20583309
- ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体Δは, ストレプトゾトシン誘発糖尿病マウスの腎臓において, 高度糖化最終産物受容体および炎症性サイトカインの発現をダウンレギュレートする。 | Liang, YJ., et al. 2011. Eur J Pharm Sci. 43: 65-70. PMID: 21458563
- PPARΔリガンドL-165041はVEGF誘発血管新生を阻害するが, 血管新生阻害作用はPPARΔとは無関係である。 | Park, JH., et al. 2012. J Cell Biochem. 113: 1947-54. PMID: 22234939
- L-165,041, トログリタゾンおよびそれらの併用療法は, 高グルコース誘導性の高度糖化最終産物受容体（RAGE）発現を抑制する。 | Liang, YJ., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 715: 33-8. PMID: 23831394
- PPARβアゴニストL-165041は, 受容体非依存的な機序により, HPV18を阻害したHeLa細胞においてVEGF mRNAの安定化を促進する。 | Roche, E., et al. 2014. Cell Signal. 26: 433-43. PMID: 24172859
- グルカゴン様ペプチド受容体作動薬は, ラットのメサンギウム細胞における先進糖化最終産物誘発炎症を抑制する。 | Chang, JT., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 67. PMID: 29065926
- ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体δ-PPARδアゴニスト（L-165041）は, ウシ胚の生存率とガラス化後の生存率を高める。 | Sánchez Viafara, JA., et al. 2022. Reprod Fertil Dev. 34: 658-668. PMID: 35468312
の阻害剤である：
C/EBP δ, group IIE sPLA2.のアクティベーター：
2900097C17Rik, ABHD5, ACOT5, ACSBG2, B42, CYP4A10, DAF-12, EG624219, EG668114, FATP-1, Gm749, Lipin-2, LSDP5, MLYCD, MRP-L45, Peroxin 16, PPAR beta, pUb-R.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
L-165041, 5 mg | sc-203094 | 5 mg | $153.00 |