Prickle4の化学的活性化剤は、主にグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)を阻害することによって、様々なメカニズムでその活性に影響を与える。GSK-3は、阻害されるとPrickle4のような下流タンパク質の活性化につながる重要な酵素である。例えば塩化リチウムは、この阻害によってPrickle4を活性化し、不注意にもDishevelledタンパク質の安定化につながる。Dishevelledタンパク質は、Prickle4が重要な役割を担っている非正規Wnt/平面細胞極性(Wnt/PCP)経路において極めて重要である。同様に、SB-216763、Bio、CHIR99021、1-アザケンパウロン、AR-A014418、Tideglusib、Indirubin-3'-monoxime、Alsterpaullone、Paulloneはすべて、Prickle4を活性化するGSK-3阻害剤である。これらは、GSK-3が標的タンパク質をリン酸化するのを阻害することにより、Dishevelledタンパク質の活性を高め、Wnt/PCP経路のシグナル伝達を促進する。
これらのGSK-3阻害剤に加え、メベンダゾールも主に異なる作用で知られているが、同じGSK-3阻害メカニズムでPrickle4を活性化することができ、Wnt/PCP経路への影響を示唆している。バルプロ酸は、少し異なったメカニズムで、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)を阻害することによってPrickle4を活性化する。その結果、Wnt/PCP経路に関与するタンパク質のアセチル化が亢進し、Prickle4の機能を含む経路活性のアップレギュレーションにつながる。これらの化学物質はそれぞれ、主要な作用は異なるものの、Prickle4の活性化をもたらす共通の経路に収束しており、細胞内シグナル伝達経路の相互関連性と、一つのタンパク質の活性を調節する多様な手段を強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウム塩は、非典型的なWnt/平面細胞極性経路に関与するグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)を阻害することで、Prickle4を活性化することができる。GSK-3の阻害は、Prickle4の上流制御因子であるディシェヴェルド(DVL)タンパク質の活性化につながる。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763は強力なGSK-3阻害剤であり、Dishevelledタンパク質の安定化と活性化を促進することにより、塩化リチウムと同じ経路でPrickle4を活性化することができる。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Bioは、6-ブロモインジルビン-3'-オキシムとしても知られるGSK-3阻害剤で、Dishevelledの安定化を通じてPrickle4を活性化し、Wnt/PCP経路におけるPrickle4の役割に影響を与える。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021 は選択的 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3 媒介の DVL のリン酸化を阻害することで Prickle4 を活性化し、Prickle4 を含む Wnt/PCP 経路のタンパク質の活性化を促進します。 | ||||||
GSK-3β Inhibitor VIII | 487021-52-3 | sc-202636 sc-202636A | 5 mg 10 mg | $131.00 $147.00 | 5 | |
AR-A014418はGSK-3阻害剤で、Wnt/PCP経路におけるDishevelledのシグナル伝達活性を増強することによりPrickle4を活性化することができる。 | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
TideglusibはGSK-3を阻害することで、Dishevelled活性の増強を通じてPrickle4を活性化し、それに続いてWnt/PCP経路のシグナル伝達を促進する。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
インジルビン-3'-モノオキシムはGSK-3阻害剤であり、Wnt/PCP経路の活性化に重要な役割を果たすDishevelledを安定化させることで、Prickle4を活性化することができる。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンはGSK-3阻害剤であり、ディシェベルド活性を増強することによってPrickle4を活性化し、Prickle4が関与するWnt/PCP経路のシグナル伝達を促進する。 | ||||||
Mebendazole | 31431-39-7 | sc-204798 sc-204798A | 5 g 25 g | $45.00 $87.00 | 2 | |
メベンダゾールは、主に寄生虫駆除薬として知られていますが、GSK-3を阻害し、Wnt/PCPシグナル伝達経路を強化することでPrickle4を活性化します。この経路には、Dishevelledタンパク質の制御が関与しています。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)を阻害することで間接的に Prickle4 を活性化し、Wnt/PCP 経路のタンパク質の過剰アセチル化につながる可能性があり、それによって Prickle4 の機能と活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||