PITPβ阻害剤
一般的なPITPβ阻害剤には、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7 および Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。
ホスファチジルイノシトール転移タンパク質β（PITPβ）の化学的阻害剤は、様々な作用機序で作用し、細胞内シグナル伝達経路におけるその機能を阻害する。1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロールのような化合物は、PITPβの機能的活性化に重要なプロテインキナーゼC（PKC）の天然活性化因子である内因性ジアシルグリセロール（DAG）と競合する。DAGを模倣することで、このアナログはPKCの活性化を抑え、結果としてPITPβが関与するシグナル伝達経路を阻害することができる。同様に、ビスインドリルマレイミドI（GF109203X）とGö 6983は、ともに選択的PKC阻害剤として作用し、PKC活性を低下させ、その結果、ホスホイノシチドシグナル伝達カスケードにおけるPITPβの機能的役割を間接的に低下させる。他のPKC阻害剤、例えばスタウロスポリン、Ro-31-8220、活性化には光を必要とするカルフォスチンC、塩化ケレリスリン、PKCβの選択的阻害剤であるルボキシスタウリンも、PITPβの下流のシグナル伝達プロセスを弱め、これらの経路へのPITPβの参加を効果的に減少させる。
さらに、ホスホリパーゼC（PLC）の阻害剤であるU73122は、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスホスフェート（PIP2）からのDAGの産生を抑制し、PITPβの脂質転移活性の需要を減少させる。このようなPLC活性の低下は、PIP2のターンオーバー速度を低下させ、結果としてPITPβの機能的関与を低下させる。ホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼC（PC-PLC）を阻害するD609は、PITPβが関与する脂質シグナル伝達経路の別の部分を阻害することによって、同様の原理で作用する。ロットレリンは、当初はPKCデルタの特異的阻害剤として認識されていたが、様々なキナーゼを阻害することが判明しており、その幅広い阻害作用は、PITPβの活性に対する細胞内の要求を低下させる。最後に、PKCの天然阻害剤であるスフィンゴシンは、PKCの活性化と、それに続くPITPβの脂質転移機能に依存するシグナル伝達経路を抑制することができ、細胞内シグナル伝達におけるこのタンパク質の役割の抑制にさらに貢献する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
このジアシルグリセロール（DAG）の合成類似体は、タンパク質キナーゼC（PKC）の活性化因子として知られる内因性DAGと競合することができる。PKCはPITPβの下流に位置し、その機能的活性化に必要であるため、この類似体の存在はPKCの活性化を低下させ、その結果、PITPβを含むシグナル伝達経路を阻害することができる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なPKC阻害剤であるスタウロスポリンは、PKC依存性経路を阻害することができる。PITPβは、シグナル伝達にPKC活性を必要とするホスファチジルイノシトールシグナル伝達経路に関与しているため、スタウロスポリンは、PITPβが関与する下流シグナル伝達を減少させることによって、間接的にPITPβを阻害することができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
また、GF109203Xとしても知られるこの化合物は、PKCの選択的阻害剤です。PKCを阻害することで、PITPβの下流のシグナル伝達経路の活性を低下させ、PITPβ媒介プロセスを減少させることができます。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
この化合物は、PKC活性を低下させることができる汎PKC阻害剤です。PKCはPITPβが関与するシグナル伝達経路に不可欠であるため、PKCを阻害することで、これらの経路におけるPITPβの機能的役割を間接的に阻害することができます。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
PKC阻害剤として、Ro-31-8220はPITPβによって活性化される経路を阻害することができ、その結果、シグナル伝達におけるタンパク質の役割を機能的に阻害することができる。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
光による活性化を必要とするPKCの特異的阻害剤である。PKCの阻害は、PITPβが関与する下流のシグナル伝達プロセスを減少させることにより、間接的にPITPβを阻害することができる。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
このアルカロイドは、PKC阻害剤として作用する。PKCを阻害することにより、塩化ケレリスリンはPITPβの活性に依存するシグナル伝達経路を破壊し、その機能を阻害することができる。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
このトリシクロデカン-9-イル-キサンチン酸はホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼ C（PC-PLC）を阻害します。PC-PLC は PITPβ を含む脂質シグナル伝達経路の一部であるため、その阻害は間接的にこれらの経路における PITPβ の役割を阻害することになります。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
当初はPKCデルタの特異的阻害剤と考えられていたロトルリンは、広範囲のキナーゼを阻害することが判明しています。これらのキナーゼを阻害することで、細胞シグナル伝達における脂質転送活性の必要性を低下させ、間接的にPITPβを阻害することができます。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
これはPKCβの選択的阻害剤である。PKCβはPITPβの下流のシグナル伝達経路に関与しているので、ruboxistaurinは間接的にPITPβの機能的活性を阻害することができる。 | ||||||