PITPβ Inhibitoren
Gängige PITPβ Inhibitors sind unter underem 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7 und Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.
Chemische Inhibitoren des Phosphatidylinositol-Transferproteins beta (PITPβ) wirken auf verschiedene Weise, um seine Funktion in zellulären Signalwegen zu hemmen. Verbindungen wie 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol konkurrieren mit endogenem Diacylglycerol (DAG), einem natürlichen Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die für die funktionelle Aktivierung von PITPβ entscheidend ist. Indem es DAG nachahmt, kann dieses Analogon die Aktivierung von PKC verringern und folglich die Signalwege hemmen, an denen PITPβ beteiligt ist. In ähnlicher Weise verringern Bisindolylmaleimid I (GF109203X) und Gö 6983, die beide als selektive PKC-Inhibitoren wirken, die PKC-Aktivität und reduzieren damit indirekt die funktionelle Rolle von PITPβ in der Phosphoinositid-Signalkaskade. Andere PKC-Inhibitoren wie Staurosporin, Ro-31-8220, Calphostin C, das erst durch Licht aktiviert werden kann, Chelerythrinchlorid und Ruboxistaurin, ein selektiver Inhibitor für PKCβ, dämpfen ebenfalls die Signalprozesse, die PITPβ nachgeschaltet sind, und verringern so seine Beteiligung an diesen Signalwegen.
Darüber hinaus drosselt U73122, ein Inhibitor der Phospholipase C (PLC), die Produktion von DAG aus Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphat (PIP2), wodurch der Bedarf an der Lipidtransferaktivität von PITPβ sinkt. Diese Verringerung der PLC-Aktivität kann die Umsatzrate von PIP2 und folglich das funktionelle Engagement von PITPβ verringern. D609, das die phosphatidylcholinspezifische Phospholipase C (PC-PLC) hemmt, funktioniert nach einem ähnlichen Prinzip, indem es einen anderen Zweig der Lipidsignalwege unterbricht, an denen PITPβ beteiligt ist. Rottlerin, das ursprünglich als spezifischer Inhibitor von PKC delta bekannt war, hemmt eine Reihe von Kinasen, und seine Breitspektrum-Hemmung kann zu einer Verringerung der zellulären Anforderungen an die Aktivität von PITPβ führen. Schließlich kann Sphingosin, ein natürlicher Inhibitor von PKC, die Aktivierung von PKC und die nachfolgenden Signalwege unterdrücken, die sich auf die Lipidtransferfunktion von PITPβ stützen, was weiter zur Hemmung der Rolle dieses Proteins bei der zellulären Signalübertragung beiträgt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
Dieses synthetische Analogon von Diacylglycerol (DAG) kann mit endogenem DAG, einem bekannten Aktivator der Proteinkinase C (PKC), konkurrieren. Da PKC dem PITPβ nachgeschaltet ist und für seine funktionelle Aktivierung benötigt wird, kann das Vorhandensein dieses Analogons die PKC-Aktivierung verringern und so den Signalweg unter Beteiligung von PITPβ hemmen. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Ein potenter PKC-Inhibitor, Staurosporin, kann den PKC-abhängigen Signalweg hemmen. Da PITPβ am Phosphatidylinositol-Signalweg beteiligt ist, der für die Signalausbreitung PKC-Aktivität erfordert, kann Staurosporin PITPβ indirekt hemmen, indem es die nachgeschaltete Signalübertragung reduziert, an der es beteiligt ist. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Diese Verbindung, auch bekannt als GF109203X, ist ein selektiver Inhibitor von PKC. Durch die Hemmung von PKC kann sie die Aktivität des Signalwegs stromabwärts von PITPβ reduzieren, was zu einer Verringerung der PITPβ-vermittelten Prozesse führt. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Diese Verbindung ist ein Pan-PKC-Inhibitor, der die PKC-Aktivität reduzieren kann. Da PKC für die Signalwege, an denen PITPβ beteiligt ist, unerlässlich ist, kann die Hemmung von PKC indirekt die funktionelle Rolle von PITPβ in diesen Signalwegen hemmen. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Als PKC-Inhibitor kann Ro-31-8220 die Wege hemmen, die durch PITPβ aktiviert werden, was zu einer funktionellen Hemmung der Rolle des Proteins bei der Signalgebung führt. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Es ist ein spezifischer Inhibitor von PKC, der eine Lichtaktivierung erfordert. Seine Hemmung von PKC kann indirekt PITPβ hemmen, indem die nachgeschalteten Signalprozesse, an denen PITPβ beteiligt ist, verringert werden. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Dieses Alkaloid wirkt als PKC-Inhibitor. Durch die Hemmung von PKC kann Chelerythrinchlorid die Signalwege, die von der Aktivität von PITPβ abhängen, unterbrechen und so seine Funktion hemmen. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Dieses Tricyclodecan-9-yl-xanthogenat hemmt die Phosphatidylcholin-spezifische Phospholipase C (PC-PLC). Da PC-PLC Teil der Lipid-Signalwege ist, an denen PITPβ beteiligt ist, kann seine Hemmung indirekt die Rolle von PITPβ in diesen Signalwegen hemmen. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Rottlerin wurde ursprünglich als spezifischer Inhibitor von PKC delta angesehen, hemmt jedoch ein breites Spektrum von Kinasen. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann es indirekt PITPβ hemmen, indem es die Nachfrage nach seiner Lipidtransferaktivität in der Zellsignalisierung reduziert. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Dies ist ein selektiver Inhibitor von PKCβ. Da PKCβ an Signalwegen beteiligt ist, die PITPβ nachgeschaltet sind, kann Ruboxistaurin indirekt die funktionelle Aktivität von PITPβ hemmen. | ||||||