PI 3-kinase p101阻害剤
一般的なPI 3キナーゼp101阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、BEZ235 CAS 915019-65-7、AZD6482 CAS 1173900-33-8が挙げられるが、これらに限定されない。
PI 3-キナーゼp101阻害剤は、クラスIBホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）のp101調節サブユニットの活性を低下させるか、または消失させるように設計された化合物群を指します。p101サブユニットはp110γ触媒サブユニットと結合して機能的な酵素を形成し、これは細胞成長、増殖、分化、運動性、生存、および細胞内輸送などのさまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすホスホイノシチドシグナル伝達経路に関与しています。
PI 3-キナーゼp101阻害剤の作用機序は直接的なものであり、化合物がp101サブユニット自体に結合し、p110γサブユニットとの結合を妨げるか、その構造を変化させることでPI3K酵素の活性を低下させることができます。これにより、セカンドメッセンジャーであるホスファチジルイノシトール(3,4,5)-トリスリン酸（PIP3）の生成が防がれ、下流のシグナル伝達経路が抑制される可能性があります。
一方、間接的な阻害剤は、p101の発現レベルを調節するか、またはその翻訳後修飾に影響を与えることで作用するかもしれません。これらの修飾はp101の安定性やp110γとの相互作用にとって重要です。また、p101を含むPI3K酵素の活性に影響を与える他の調節タンパク質や上流のシグナル分子に影響を与える可能性もあります。PI 3-キナーゼp101阻害剤の研究は、細胞シグナル伝達の複雑なネットワークに興味を持つ研究者にとって重要です。これらの阻害剤を使用することで、科学者はp101調節サブユニットおよびクラスIB PI3Kが細胞機能やシグナル伝達経路に与える特定の貢献を調査することができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY2 94002は合成分子であり、PI3Kのキナーゼ活性を阻害することでPI 3-キナーゼp101の発現をダウンレギュレートし、その結果、p101遺伝子の転写制御に関与する可能性がある下流エフェクターのリン酸化と活性化が減少します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの活性部位に不可逆的に結合することでPI 3-キナーゼp101の発現を低下させ、その結果、細胞内のp101転写をアップレギュレートするシグナルを伝達するキナーゼの能力を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR複合体1（mTORC1）を阻害することで、多くの調節タンパク質の産生に不可欠なキャップ依存性翻訳プロセスを減弱し、PI 3-キナーゼ p101の合成を減少させる可能性があります。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235は、PI3K/mTORのデュアル阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達とmTORによって制御されるタンパク質合成機構を同時に阻害することで、PI 3-キナーゼp101の発現を抑制し、細胞がp101タンパク質を生産する能力を妨げる可能性があります。 | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
AZD6482は、PI3Kの触媒サブユニットであるp110βを選択的に標的とすることで、このPI3Kアイソフォームの活性の特異的阻害に対する代償反応として、PI 3-キナーゼp101の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
mTORを含むいくつかのPI3Kアイソフォームの強力な阻害剤であるPI-103は、複数のシグナル伝達カスケードを混乱させ、経路の広範な抑制により、細胞レベルでのPI 3-キナーゼp101を総合的に減少させる可能性があります。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Cal-101はp110δを優先的に阻害することで、リンパ球におけるPI3Kのキナーゼ活性を特異的に阻害し、PI 3-キナーゼp101の発現を低下させる可能性があり、これらの細胞内の遺伝子発現プロファイルに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941はクラスI PI3Kを選択的に阻害することでPI 3-キナーゼp101の発現を低下させ、p101サブユニットの安定性と生産に関与する下流標的のリン酸化を減少させる可能性があります。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
mTOR阻害剤であるKU 0063794は、特定のPI3K複合体の集合と安定性を制御することが示されているmTORC2の活性を低下させることで、PI 3-キナーゼp101の細胞内発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474は、PI3Kの阻害作用によりPI3K p101の発現を低下させ、PI3K複合体の構成要素の転写および翻訳を促進する自己リン酸化事象を減少させる可能性があります。 | ||||||