PHF10阻害剤

一般的なPHF10阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、Purvalanol A CAS 212844-53-6およびFlavopiridol CAS 146426-40-6が挙げられるが、これらに限定されない。

PHF10の化学的阻害剤は、PHF10の活性に不可欠なリン酸化過程を阻害することにより、阻害効果を発揮することができる。Alsterpaullone、Roscovitine、Olomoucine、Purvalanol Aはすべて、PHF10を活性化するリン酸化を担うサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を標的とする阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、PHF10のリン酸化を防ぎ、その機能を阻害する。CDKによる必要なリン酸化がなければ、PHF10はクロマチン修飾複合体内での主要な機能である転写調節の役割を適切に果たすことができない。フラボピリドールとインジルビン-3'-モノオキシムは同様の原理で作用し、通常PHF10を修飾して活性化するはずのCDKを標的にして、PHF10が機能しない状態を維持するようにする。

このテーマを続けると、Dinaciclib、SNS-032、AT7519のような化学物質は、CDKの強力な阻害剤として知られており、したがって、リン酸化を防ぐという同じメカニズムでPHF10を阻害すると推定できる。RGB-286638もこのカテゴリーに属し、複数のCDKを標的とするため、PHF10のリン酸化と活性化を阻害すると予想される。NVP-LCQ195とLDC000067は、その作用によってPHF10の活性を阻害することができるCDK阻害剤のさらなる例である。PHF10のリン酸化を阻害することにより、これらの化学物質は、PHF10が関連することが知られている転写調節過程に関与しないようにする。これらの化学物質はそれぞれ、PHF10の活性に重要なキナーゼを標的とすることで、特異的で標的化された方法でタンパク質の機能を阻害する手段を提供する。