PCAF阻害剤
一般的なPCAF阻害剤には、ガルシノール CAS 78824-30-3、エンベリン CAS 550-24-3、5-クロロ-2-(4-ニトロフェニル) 3(2H)-イソチアゾロン、アナカド酸 CAS 16611-84-0、C646 CAS 328968-36-1。
PCAF阻害剤は、p300/CBP-associated factor（PCAF）の活性を調節するように綿密に設計された特定の化学物質群に属する。 PCAFはヒストンアセチルトランスフェラーゼ酵素であり、ヒストンタンパク質をアセチル化することでクロマチン構造を修飾し、遺伝子発現を調節する重要な役割を担っている。 これらの阻害剤は、PCAF酵素と相互作用し、その正常な機能を変化させるように設計された分子である。これらの相互作用により、触媒ドメインやヒストンアセチル化への関与を直接変化させることなく、クロマチン再構築、転写調節、細胞応答に関連するさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性がある。
PCAF阻害剤の設計は、PCAF酵素の構造的および機能的特性に関する包括的な理解に基づいている。通常、高度な化学合成法を用いて開発され、分子生物学とエピジェネティックな制御に関する洞察に基づいて設計されるこれらの阻害剤は、PCAFに選択的に結合する能力によって特徴づけられる。この選択性により、この特定の酵素の活性に依存する細胞経路の調節に焦点を絞ることが可能になります。 遺伝子発現、エピジェネティック修飾、細胞間相互作用の複雑なメカニズムを解明するにあたり、PCAF阻害剤が重要なツールとして用いられることがよくあります。 PCAF阻害剤の開発と利用は、細胞構成要素とエピジェネティック動態の複雑な相互作用に関する知識の向上に貢献し、遺伝子制御を司る基本的な分子メカニズムの洞察をもたらし、ヒストンアセチル化の変化に対する細胞応答に寄与します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
PCAFに結合し、そのHAT活性を阻害する。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
PCAFヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性の阻害。 | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
エンベリンは、タンパク質のアセチル化を調節する特異的な分子間相互作用を行うPCAFとしての役割が認められている。そのユニークな構造は、アセチルトランスフェラーゼ酵素との効果的な結合を可能にし、酵素活性を増強または阻害するコンフォメーション変化を促進する。この化合物の反応性プロファイルは、安定な付加体を形成する能力を示し、反応速度論に影響を与え、ヒストンや他のタンパク質の標的化修飾を通じて様々な細胞プロセスの制御に貢献する。 | ||||||
5-Chloro-2-(4-nitrophenyl)-3(2H)-isothiazolone | 748777-47-1 | sc-397010 | 10 mg | $440.00 | 1 | |
5-クロロ-2-(4-ニトロフェニル)-3(2H)-イソチアゾロンは、アセチル化経路と選択的に相互作用することでPCAFとして機能し、タンパク質の修飾の動態に影響を与えます。 独特なイソチアゾロン環は求電子反応性を高め、標的残基による求核攻撃を促進します。 この化合物は独特な溶解特性を示し、細胞環境内での効率的な拡散を可能にします。また、アセチルトランスフェラーゼと一時的な複合体を形成する能力により、酵素動態および基質特異性を大幅に変化させることができます。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
PCAFの競合的阻害剤で、HAT活性を阻害する。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
PCAFの基質との相互作用を阻害する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
直接結合によりPCAF活性を調節する。 | ||||||
CPTH2 | 357649-93-5 | sc-255032 | 5 mg | $160.00 | 1 | |
H3K9アセチル化を減少させる特異的PCAF阻害剤。 | ||||||
L002 | 321695-57-2 | sc-397049 | 10 mg | $145.00 | ||
PCAF媒介のH3K9アセチル化を抑制する。 | ||||||