PACS-1b阻害剤

Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kは、PACS-1bによって媒介される輸送および選別プロセスを制御できる様々なシグナル伝達経路に関与している。PI3Kを阻害すると、小胞形成と輸送が妨げられ、PACS-1bの機能が阻害される。

Dyngo-4aは、クラスリン被覆小胞の膜からの切断に関与するGTPアーゼであるダイナミンを阻害する。PACS-1bはトランスゴルジネットワークおよびエンドソームに関連する輸送に関与しているため、ダイナミンの阻害はエンドサイトーシス経路を混乱させ、結果的にPACS-1bの機能を阻害する可能性がある。

Pitstop 2 は、クラスリン媒介性エンドサイトーシスの選択的阻害剤である。 クラスリンとアダプタータンパク質の相互作用を阻害することで、クラスリン被覆小胞の形成を妨げることができる。 この作用により、PACS-1b が関与するエンドサイトーシス輸送経路が阻害され、その機能を効果的に抑制することができる。

ブレデジンAはゴルジ体の構造と機能を破壊します。PACS-1bはトランスゴルジネットワークにおけるタンパク質の選別に携わっているため、この阻害剤によるゴルジ機能の破壊は、PACS-1bのタンパク質選別機能を直接阻害することになります。

Exo1は、分泌のための小胞と細胞膜の結合に関与するエキソサイト複合体を阻害する。PACS-1bはタンパク質の仕分けと輸送に関与しているため、エキソサイト機能を阻害すると、エキソサイト経路が阻害され、間接的にPACS-1bの機能が阻害される可能性がある。

ML141は、Cdc42 GTPaseに対する強力かつ選択的な阻害剤である。Cdc42は、小胞輸送に重要なアクチン細胞骨格の形成に関与している。Cdc42の阻害は、PACS-1bに関与している可能性のある小胞輸送プロセスを混乱させ、その機能阻害につながる可能性がある。

SecinH3は、ARF GTPaseのグアニンヌクレオチド交換因子であるcytohesinsを阻害します。ARF GTPaseは小胞形成と輸送に関与しているため、SecinH3はARF媒介経路を阻害し、PACS-1bの小胞輸送機能を間接的に阻害することができます。

ゴルジサイドAは、ARF GTPアーゼのGEFであるゴルジBFA抵抗因子1（GBF1）の特異的阻害剤です。GBF1を阻害することで、ゴルジ体からのARF媒介小胞輸送を阻害し、その結果、タンパク質の選別と輸送におけるPACS-1bの機能を阻害します。

SMIFH2は、アクチンの重合と細胞骨格の再編成に関与するフォルミンファミリータンパク質の阻害剤である。小胞輸送は細胞骨格に依存しているため、フォルミンを阻害すると小胞輸送が阻害され、間接的にPACS-1bの機能を阻害する可能性がある。

EHOp-016は、Rac1 GTPアーゼの選択的阻害剤です。Rac1は、小胞の移動とドッキングに不可欠なアクチン細胞骨格の再編成に関与しています。したがって、Rac1の阻害はPACS-1b関連の輸送および選別に重要なプロセスを妨害することができます。