EHop-016 (CAS 1380432-32-5)
別名:
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-pyrimidinediamine
CAS 番号:
1380432-32-5
分子量:
430.55
分子式:
C25H30N6O
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EHop‐016はRacGTPアーゼの強力な阻害剤であり,MDA‐MB‐435およびMDA‐MB‐231細胞において1.1 μMのIC50を有するRac1を特異的に標的とする。また,Rac3の同様に強力な阻害を示す。興味深いことに,EHop‐016によるRacの阻害は,密接に関連するRhoGTPアーゼ,RhoAの活性を増強する代償機構を誘発する。MDA‐MB‐435細胞において,EHop‐016(2~5 μM)は活性Vav2とRac1(G15A)変異融合蛋白質の間の会合を破壊し,ラメリポディア形成と細胞移動を含むRac依存性細胞過程の抑制につながる。さらに,EHop‐016はMDA‐MB‐435細胞において細胞生存性を有意に阻害し,IC50値は10 μMであった。特に,それはまた,SMおよびAML患者由来の細胞におけるKITD814V誘導増殖を阻害する効果を示す。
EHop-016 (CAS 1380432-32-5) 参考文献
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- NPM1変異患者由来AML細胞はRac1阻害に対してより脆弱である。 | Hemsing, AL., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009428
- 転移性乳癌の治療薬としてのRac阻害剤HV-107の可能性。 | Crespo, GV., et al. 2023. Mol Med. 29: 75. PMID: 37316799
の阻害剤である：
β2-chimaerin, ARHGEF17, ARHGEF9, Atlastin, C11orf2, Cdc42EP3, Centaurin γ3, CHM Rab escort protein, CIP4, D6Wsu116e, DBC-2, DDEF2, DOCK 6, DOCK 7, EG434881, Elmo1, EPI64, Espin, Ezrin, FAM21B, FGD5, GRP1, HIP1, Integrin α6, IQSEC2, ITFG2, KBTBD6, MICAL1, MRCKγ, P-Rex1, PACS-1b, Rab 5B, Rab GDI (GDP dissociation inhibitor), rabphilin-11, Rac 1, Rac 2, Rac 3, Rac GAP1, racrac2, RAPGEF5, RASA4B, REEP5, Rho 8, Rhotekin, Rnd1, Vav, WRCH1.のアクティベーター：
βPIX, γPAK, ARHGAP10, ARHGAP11A, ARHGAP24, ARHGEF38, BC057079, CED-5, Crk-L, D230039L06Rik, D6Wsu116e, DOCK 180, Drac1/2, FARP1, FMNL2, Gα 13, HEPN1, IL-5, Integrin α8, KLHL38, Lfc, Rab 5A, Ron, Tiam2.注文情報
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EHop-016, 5 mg | sc-497382 | 5 mg | $78.00 |