OXSR1阻害剤
一般的なOXSR1阻害剤としては、H-1152二塩酸塩CAS 451462-58-1、STO-609 CAS 52029-86-4、GSK 650394 CAS 890842-28-1、BML-275 CAS 866405-64-3、TCS OX2 29 CAS 372523-75-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OXSR1阻害剤は、酸化ストレス応答性1（Oxidative Stress Responsive 1: OXSR1）タンパク質の活性を調節するために特別に設計された有機低分子化合物である。OXSR1はセリン・スレオニンキナーゼであり、ストレス応答と細胞恒常性に関連する細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。このクラスの阻害剤の特徴は、OXSR1と直接的あるいは間接的に相互作用して、そのキナーゼ活性を阻害する能力を持つことである。これらの阻害剤は、細胞のストレス応答を支配する基本的な分子メカニズムに関する洞察を提供し、様々な疾患への応用が期待されることから、基礎研究と医薬品開発の両面において大きな注目を集めている。
OXSR1阻害剤が効果を発揮する主なメカニズムの一つは、OXSR1タンパク質のキナーゼドメインを標的とすることである。これらの阻害剤には、OXSR1のキナーゼドメイン内のATP結合ポケットに結合するという共通の特徴がある。この重要な部位を占有することにより、OXSR1阻害剤は酵素の触媒活性に必要な基質であるATPの結合を阻害する。ATP結合が阻害されると、OXSR1の自己リン酸化が阻害され、下流の基質をリン酸化する能力が低下する。TCS-OX2-29やML-129のような阻害剤はこのカテゴリーに属し、OXSR1の活性部位に直接関与してそのキナーゼ機能を阻害する。さらに、OXSR1阻害剤の中には、OXSR1活性を調節する上流の調節因子や経路を標的とすることによって間接的に作用するものもある。例えば、STO-609のような化合物は、OXSR1の上流活性化因子であるCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMKK）を阻害する。CaMKKを阻害することにより、これらの化合物はOXSR1の活性化を効果的に低下させ、間接的にその下流のシグナル伝達に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H1152はRho-associated protein kinase（ROCK）の選択的阻害剤である。ROCK経路を介したリン酸化を阻害することにより、間接的にOXSR1を阻害する。 | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMKK）阻害剤であり、上流のキナーゼCaMKKを阻害することにより、間接的にOXSR1のリン酸化に影響を与える。 | ||||||
GSK 650394 | 890842-28-1 | sc-361201 sc-361201A | 10 mg 50 mg | $183.00 $754.00 | 8 | |
GSK650394は、キナーゼドメインへの結合をATPと競合することによってOXSR1を阻害し、それによって自己リン酸化と活性化を阻害する。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorphinは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）阻害剤であり、上流の制御因子AMPKを阻害することにより、間接的にOXSR1を抑制する。 | ||||||
CCT128930 | 885499-61-6 | sc-364459 sc-364459A | 5 mg 10 mg | $153.00 $286.00 | 2 | |
CCT128930はOXSR1のキナーゼドメインに結合し、そのリン酸化と活性化を阻害することによってOXSR1を阻害する。 | ||||||
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | $154.00 $633.00 | 13 | |
Oxozeaenolは、TGF-βタイプI受容体キナーゼの阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を調節することで、間接的にOXSR1の活性に影響を与える。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）の選択的阻害剤であり、ROCK経路を遮断することにより間接的にOXSR1を阻害する。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
ハロフギノンはプロリルtRNA合成酵素を阻害し、統合ストレス応答経路の活性化とOXSR1の阻害につながる。 | ||||||
MRT67307 | 1190378-57-4 | sc-507433 | 10 mg | $234.00 | ||
MRT67307は、OXSR1の上流に位置するセリン・スレオニン・プロテインキナーゼ25（STK25）を選択的に阻害し、OXSR1の活性化を間接的に阻害する。 | ||||||