CCT128930 の分子構造、CAS番号: 885499-61-6
CCT128930 (CAS 885499-61-6)
参考文献をチェックします (2)
別名:
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine
アプリケーション:
CCT128930は強力な、ATP競合的かつ選択的なAkt2阻害剤である
CAS 番号:
885499-61-6
純度:
≥98%
分子量:
341.84
分子式:
C18H20ClN5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
CCT128930は、強力な ATP 競合的かつ選択的な Akt2 阻害剤である（IC50：6nM）。CCT128930は、U87MGヒトグリオブラストーマ細胞、LNCaPヒト前立腺癌細胞およびPC3ヒト前立腺癌細胞を含むPTEN欠損ヒト腫瘍細胞株に対して顕著な抗増殖活性を示すことが示されている（GI50's: U87MG =6.3 muM, LNCaP =0.35 mumol/L and PC3 =1.9 mumol/L）。さらに、CCT128930は、PTENヌルU87MGヒトグリオブラストーマ細胞においてG1停止を引き起こし、Akt経路を遮断した。
CCT128930 (CAS 885499-61-6) 参考文献
- 新規強力AKT阻害剤CCT128930の前臨床薬理学, 抗腫瘍活性および薬力学的マーカーの開発。 | Yap, TA., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 360-71. PMID: 21191045
- CCT128930はAkt阻害とは無関係に細胞周期停止, DNA損傷, オートファジーを誘導する。 | Wang, FZ., et al. 2014. Biochimie. 103: 118-25. PMID: 24793486
- ドメイン間安定化剤の発見-アロステリックakt阻害剤の新規アッセイ系。 | Fang, Z., et al. 2015. ACS Chem Biol. 10: 279-88. PMID: 24959717
- EGFRのエピジェネティックな変化は, BRAF阻害剤耐性の皮膚黒色腫において重要な役割を担っている。 | Wang, J., et al. 2015. J Invest Dermatol. 135: 532-541. PMID: 25243790
- 代償的適応反応に関与するタンパク質であるホスホ-S6キナーゼの阻害は, マトリックスに接着した卵巣癌細胞の生存能力を低下させるパクリタキセルの有効性を高める。 | Choi, JI., et al. 2016. PLoS One. 11: e0155052. PMID: 27148873
- 高濃度水素は, PI3K/Akt1経路の活性化を介して虚血/再灌流障害からマウス心臓を保護する。 | Chen, O., et al. 2017. Sci Rep. 7: 14871. PMID: 29093541
- AKTキナーゼ阻害剤は, 2つの異なるメカニズムによってLDL受容体mRNAの発現を増加させる。 | Bjune, K., et al. 2019. PLoS One. 14: e0218537. PMID: 31216345
- 網膜にホーミングする好中球が, 加齢黄斑変性症初期の病態を引き起こす。 | Ghosh, S., et al. 2019. Commun Biol. 2: 348. PMID: 31552301
- 神経芽腫の癌幹様細胞におけるAKT2とERKのデュアルターゲット。 | Kim, KW., et al. 2019. Oncotarget. 10: 5645-5659. PMID: 31608140
- CCT128930は, ヒト骨肉腫細胞においてG1期停止とアポトーシスを誘導し, VS5584の抗がん作用を相乗的に増強する。 | Sun, JY., et al. 2020. Biomed Pharmacother. 130: 110544. PMID: 32721630
- CCT128930 induces G1 phase arrest and apoptosis and synergistic enhance the anticancer efficiency of VS5584 in human osteosarcoma cells' [Biomed. Pharmacother. 130 (2020) 110544] の正誤表。 | Sun, JY., et al. 2020. Biomed Pharmacother. 132: 110931. PMID: 33254436
- CCT128930は, TRPM7チャネルに対する新規かつ強力なアンタゴニストである。 | Guan, Z., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 560: 132-138. PMID: 33989904
- TRPM7のモジュレーターと脳腫瘍の創薬標的としての可能性。 | Ji, D., et al. 2022. Cell Calcium. 101: 102521. PMID: 34953296
- 鉄排出因子フェロポルティンの抑制は, 2型糖尿病患者の肝細胞鉄過剰症に関与している可能性がある。 | Qiu, R., et al. 2022. Mol Metab. 66: 101644. PMID: 36436807
- PM2.5はゼブラフィッシュ幼生においてPI3K/akt2/mTORC1シグナル経路を介して心奇形を誘導する。 | Jiang, Y., et al. 2023. Environ Pollut. 323: 121306. PMID: 36804889
の阻害剤である：
Akt2, ARHGEF3, C1orf80, CCDC22, GRAMD4, MOB3A, Olfr553, OXSR1, PKC λ/ι, RGL2, Ser/Thr Protein Kinase, WTX.のアクティベーター：
ARP-1, LOC727954, Pygopus 2, STI1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CCT128930, 5 mg | sc-364459 | 5 mg | $153.00 | |||
CCT128930, 10 mg | sc-364459A | 10 mg | $286.00 |