Date published: 2025-9-11

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OTTMUSG00000019256阻害剤

一般的なOTTMUSG00000019256阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ワートマンニンCAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、トリシリビンCAS 35943-35-2、エベロリムスCAS 159351-69-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC625713アイソフォームX1を阻害するには、その活性を制御する主要な経路と分子機構を標的とする必要がある。選択された阻害剤の大部分は、LOC625713アイソフォームX1の機能に不可欠なホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)/AKT/mTOR経路に作用する。例えば、ラパマイシンはFKBP12と複合体を形成し、この経路の中心的キナーゼであるmTORを阻害する。この阻害により、LOC625713アイソフォームX1が関与する下流のシグナル伝達が阻害され、LOC625713アイソフォームX1の機能が低下する。同様に、エベロリムスとトーリン1もmTORを標的とするが、そのメカニズムと特異性は異なる。エベロリムスはFKBP12と複合体を形成してmTORを阻害するが、トーリン1はmTORC1とmTORC2の両方の複合体を選択的に阻害し、LOC625713アイソフォームX1の活性を低下させる。

WortmanninやLY294002のような他の阻害剤は、PI3Kを特異的に標的とし、PI3K/ACT/mTOR経路全体の抑制をもたらす。この抑制は、LOC625713アイソフォームX1の活性低下につながるため極めて重要である。AKTを標的とするトリシリビンやmTORのATP競合阻害剤であるPP242もこの阻害戦略に従う。Ku-0063794、PI-103、AZD8055、Palomid 529、ZSTK474はさらにこのアプローチを例証している。Ku-0063794とAZD8055はmTORC1とmTORC2の選択的阻害剤であり、PI-103とPalomid529はPI3KとmTORの二重阻害剤である。ZSTK474のPI3K阻害は、LOC625713アイソフォームX1を含む下流標的の活性低下をもたらす。これらの阻害剤は、PI3K/ACT/mTOR経路の異なる構成要素に特異的に作用することで、LOC625713アイソフォームX1の機能的活性を効果的に低下させ、このタンパク質の活性制御におけるこのシグナル伝達経路の極めて重要な役割を浮き彫りにしている。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは FKBP12 と結合し、細胞増殖と代謝の主要なキナーゼである mTOR を阻害する複合体を形成します。mTOR の阻害は LOC625713 アイソフォーム X1 を含む下流のシグナル伝達経路を混乱させ、その機能活性を低下させます。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K/AKT/mTOR経路を抑制します。この抑制により、LOC625713アイソフォームX1を含む下流エフェクターの活性が低下し、その結果、その機能が阻害されます。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は、PI3Kの特異的阻害剤です。PI3Kの活性を阻害することにより、LY294002はPI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断します。この遮断により、LOC625713アイソフォームX1の機能に不可欠なmTOR活性が低下し、その結果、その活性が阻害されます。

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
14
(1)

トリシクリビンは、PI3K/AKT/mTOR経路の主要構成要素であるAKTを特異的に標的とします。AKTを阻害することで、トリシクリビンは間接的にmTORの活性を低下させます。mTORは、LOC625713アイソフォームX1の活性に不可欠なキナーゼであり、その機能阻害につながります。

Everolimus

159351-69-6sc-218452
sc-218452A
5 mg
50 mg
$128.00
$638.00
7
(1)

エベロリムスはmTOR阻害剤である。エベロリムスはFKBP12と結合し、その結果生じる複合体はmTOR活性を阻害する。mTORの阻害は下流のシグナル伝達経路の活性を低下させ、この経路はLOC625713アイソフォームX1の機能にとって重要であるため、事実上その活性を阻害することになる。

Torin 1

1222998-36-8sc-396760
10 mg
$240.00
7
(1)

Torin 1は、mTORC1およびmTORC2の選択的阻害剤です。mTORキナーゼ活性を直接阻害し、LOC625713アイソフォームX1を含む経路を介したシグナル伝達を低下させ、その結果、その機能活性を阻害します。

PP242

1092351-67-1sc-301606A
sc-301606
1 mg
5 mg
$56.00
$169.00
8
(1)

PP242はmTORのATP競合阻害剤です。mTORを阻害することで、PP242はmTORシグナル伝達経路を遮断し、LOC625713アイソフォームX1の調節に重要な役割を果たすことで、その機能活性を阻害します。

KU 0063794

938440-64-3sc-361219
10 mg
$209.00
(1)

Ku-0063794 は mTORC1 および mTORC2 の選択的阻害剤です。 mTOR キナーゼ活性を阻害することで、LOC625713 アイソフォーム X1 の活性に不可欠な下流シグナル伝達が減少し、結果としてその機能が阻害されます。

PI-103

371935-74-9sc-203193
sc-203193A
1 mg
5 mg
$32.00
$128.00
3
(1)

PI-103は、PI3KおよびmTORのデュアル阻害剤です。 両方のキナーゼを阻害することで、PI-103はLOC625713アイソフォームX1の機能活性の主要経路であるPI3K/AKT/mTOR経路を遮断し、その阻害につながります。

AZD8055

1009298-09-2sc-364424
sc-364424A
10 mg
50 mg
$160.00
$345.00
12
(2)

AZD8055は、mTORC1およびmTORC2の両方のATP競合阻害剤です。これらの複合体を阻害することで、AZD8055はLOC625713アイソフォームX1に不可欠なシグナル伝達経路を遮断し、その機能を阻害します。