OR4C12阻害剤は、様々な間接的メカニズムによってOR4C12の機能的活性を阻害する化合物群を包含する。これらの阻害剤はOR4C12を直接標的にはしないが、OR4C12が適切に機能するために必要なシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える。例えば、LY294002とU73122はそれぞれ、OR4C12のようなGPCRによって開始されるシグナル伝達カスケードを伝播する酵素であるPI3KとPLCを標的とする。これらの酵素を阻害すれば、OR4C12のシグナル伝達が阻害されることになる。
ブレフェルジンAやモネンシンなどの他の化合物は、GPCRの機能に重要な細胞プロセスを阻害する。ブレフェルジンAによるタンパク質輸送の阻害は、細胞表面上のOR4C12の存在を減少させる可能性があり、モネンシンによるイオン勾配の変化は、受容体のコンフォメーションとシグナル伝達能力に影響を与える可能性がある。Go 6983やChelerythrine Chloride(いずれもPKCを標的としている)、NF449(Gαsサブユニットを標的としている)、百日咳毒素(Gi/oタンパク質を標的としている)など、GPCRの下流にある特定のシグナル伝達分子を標的とする阻害剤は、受容体が関連するGタンパク質経路を引き起こすのを防ぐことによって、OR4C12シグナル伝達を抑制する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。OR4C12はGタンパク質共役受容体(GPCR)であり、活性化されるとPI3Kシグナル伝達を開始することができる。LY294002はPI3Kを阻害することで、OR4C12が細胞効果を発揮するために必要な下流のシグナル伝達を妨げる。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデジンAは小胞体からゴルジ装置への移行を阻害することでタンパク質の輸送を妨害し、その結果、OR4C12のようなGPCRの細胞表面での発現を低下させ、その機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンはイオンポアであり、細胞膜を横断するプロトンとナトリウムイオンの勾配を崩壊させます。イオン勾配は受容体の構造と活性を維持するために不可欠であるため、この崩壊は OR4C12 を含む GPCR の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983はプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤です。PKCはしばしばGPCRのリン酸化と調節に関与しています。PKCを阻害することで、Go 6983はOR4C12が正常な受容体の細胞内移行と脱感作に必要なリン酸化を受けるのを防ぐことができます。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449は選択的なGαsサブユニット阻害剤である。もしOR4C12がGαsに結合しているならば、NF449によってこのサブユニットが阻害されれば、レセプターのシグナル伝達が減少するだろう。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は、Gi/o型Gタンパク質を阻害します。OR4C12がGi/oタンパク質と結合すると、この毒素は受容体がアデニル酸シクラーゼを阻害するのを妨げ、その結果OR4C12媒介シグナル伝達を減少させます。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrine ChlorideはPKCの選択的阻害剤です。Go 6983と同様に、OR4C12受容体の適切な制御に必要なリン酸化事象を阻害し、そのシグナル伝達効率に影響します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK/ERK経路に関与するMEKを選択的に阻害します。OR4C12とは直接的な関連性はありませんが、この経路の阻害は、OR4C12が作用する細胞環境を変えることで、OR4C12の活性化に対する細胞応答に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 は p38 MAPK の選択的阻害剤です。 p38 MAPK の阻害は、ストレスや炎症に対する細胞応答を調節し、間接的に OR4C12 などの受容体のシグナル伝達や調節に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632はRho関連タンパク質キナーゼ(ROCK)阻害剤です。 ROCKを阻害することで、Y27632はアクチン細胞骨格の動態を変化させ、受容体の輸送や細胞表面での発現に影響を与えることで、OR4C12を含むGPCRの機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||