Olr559 アクチベーター

一般的なOlr559活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、亜鉛CAS 7440-66-6が含まれるが、これらに限定されない。

Olr559の化学的活性化因子は、その機能的活性化につながる様々な細胞内経路を開始することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは標的タンパク質をリン酸化し、このカスケードの中でOlr559は機能的に活性化される。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートとして知られるPMAは、Olr559をリン酸化することができるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、それによってOlr559の活性化を促進する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、Olr559をリン酸化し活性化する可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。このカルシウムレベルの上昇は、L型カルシウムチャネルアゴニストであるBAY K8644によっても達成され、下流のカルシウム刺激キナーゼによるOlr559の活性化につながる可能性がある。

さらに、ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛レベルを上昇させ、亜鉛感受性キナーゼを活性化し、Olr559のリン酸化と活性化につながる可能性がある。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、Olr559を活性なリン酸化状態に維持する。PKA阻害剤の典型的な機能とは逆に、H-89二塩酸塩は、ある状況下では、阻害されたPKAを補う非PKAキナーゼによるOlr559の活性化をもたらすことがある。カリクリンAは、岡田酸と同様に、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害し、その結果、Olr559は持続的にリン酸化され活性化される。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、その結果、リン酸化によってOlr559を活性化することができる。ベラトリジンは、ナトリウムチャネル作動薬として作用することにより、Olr559をリン酸化し活性化するナトリウム感受性キナーゼを含むカスケードを開始する可能性がある。SERCA阻害剤であるタプシガルギンは、細胞質カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Olr559をリン酸化し活性化する。最後に、オワバインはNa+/K+ ATPaseを阻害することにより、細胞内のイオン勾配を変化させ、イオンバランスの変化に伴うキナーゼ活性の変化を通してOlr559の活性化につながる可能性がある。