Nek2阻害剤
一般的なNek2阻害剤としては、SU 9516 CAS 377090-84-1、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4、SNS-032 CAS 345627-80-7、Tozasertib CAS 639089-54-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Nek2阻害剤は、細胞周期中の中心体分離と紡錘体形成の制御に関与するセリン/スレオニンキナーゼであるNek2の機能や調節を妨げるために設計された一連の化合物を指します。これらの阻害剤は、キナーゼの活性部位を直接阻害するか、Nek2が関与する細胞周期や有糸分裂キナーゼネットワークに影響を与える間接的なメカニズムを通じて機能します。例えば、SU9516やPurvalanol AのようなCDK阻害剤は、細胞周期の進行を停止させ、Nek2の活性化と機能の前提条件となります。Nek2の活性は特にG2/M移行期と同期しているため、CDKの阻害は有糸分裂中のNek2の適切な局在と活性を妨げる可能性があります。
細胞周期の停止に加えて、他の阻害剤は中心体や有糸分裂紡錘体形成経路内のタンパク質をリン酸化するキナーゼを標的とします。例えば、トザセルチブやアリセルチブのような阻害剤はオーロラキナーゼを阻害し、Nek2やその基質タンパク質のリン酸化と活性化を妨げます。このような妨害は、Nek2が重要な役割を果たす細胞分裂の中心的なプロセスである中心体の複製や紡錘体の形成に影響を与えます。S-トリチル-L-システインやボラセルチブのような化合物は、それぞれEg5やPlk1のような他の有糸分裂キナーゼを標的とします。これらのキナーゼは有糸分裂の忠実性を維持する上で重要であり、その阻害はNek2が調節する構造を不安定化させることで間接的にNek2に影響を与える可能性があります。これらのNek2阻害剤は、細胞分裂の分子的な振り付けと、この重要な細胞プロセスにおけるNek2の特定の貢献を解明するための重要なツールを提供します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
SU9516はサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、CDK2に影響を与えることで間接的にNek2の活性を調節することができる。Nek2は細胞周期と密接に連携する中心体の分離に関与しているため、CDK2の阻害は細胞周期の停止につながり、その結果、有糸分裂におけるNek2の役割に影響を与える。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
選択的CDK阻害剤であるPurvalanol Aは、特にCDK1、CDK2、CDK5を標的とし、間接的にNek2の阻害につながる可能性があります。これは、細胞周期の進行を妨げ、その結果、Nek2が重要な役割を果たす有糸分裂プロセスを妨げることによるものです。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
複数のCDKを標的とするジナシクリブは、細胞周期の進行を阻害し、Nek2の活性化に影響を与えることができる。Nek2のキナーゼ活性は細胞周期依存的であり、G2/M期にピークに達するからである。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032は強力で選択的なCDK2、7、9阻害剤である。転写と細胞周期の制御に影響を与え、間接的にNek2の制御と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Tozasertibはオーロラキナーゼ阻害剤である。オーロラAキナーゼはNek2をリン酸化することができるので、その阻害はリン酸化と活性化を防ぐことによって間接的にNek2の活性を低下させることができる。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
AlisertibはオーロラAキナーゼの阻害剤であり、Nek2によって制御されるプロセスである、中心体の複製と分離に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、間接的にNek2に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
キネシンEg5の選択的阻害剤であるS-トリチル-L-システインは、有糸分裂紡錘体の形成を阻害します。Nek2は中心体の凝集を制御しているため、紡錘体の動態を阻害することで間接的にNek2の機能的役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、オーロラAとオーロラBの両方に対して活性を持つ。これらのキナーゼを阻害することで、Nek2の機能に関連するタンパク質のリン酸化状態を乱すことができる。 | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
ヘスペラジンはオーロラBキナーゼを阻害するが、オーロラBキナーゼは染色体の整列と分離に関与しており、この過程はNek2によっても制御されていることから、間接的な阻害が示唆される。 | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
AZ3146は有糸分裂チェックポイント・キナーゼMps1の選択的阻害剤であり、このキナーゼは紡錘体集合チェックポイントに必須であり、Nek2もその役割を担っている。 | ||||||