Tozasertib の分子構造、CAS番号: 639089-54-6
Tozasertib (CAS 639089-54-6)
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別名:
MK0457; VX 680; MK 0457
アプリケーション:
Tozasertibは強力かつ選択的な汎ARK阻害剤である
CAS 番号:
639089-54-6
純度:
≥98%
分子量:
464.59
分子式:
C23H28N8OS
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トザセルチニブは強力な汎ARK阻害剤であるが,ARK‐2(Ki=18nM)またはARK‐3(Ki=4.6nM)よりもARK‐1(Ki=0.6nM)を支持する。190種類以上のプロテインキナーゼのパネルに対して選択性を示す。トザセルチニブは,明細胞腎癌(IC50
Tozasertib (CAS 639089-54-6) 参考文献
- 抗がん剤としてのオーロラキナーゼ阻害剤の発見と開発。 | Pollard, JR. and Mortimore, M. 2009. J Med Chem. 52: 2629-51. PMID: 19320489
- 強力かつ選択的なオーロラキナーゼ阻害剤であるVX680/MK-0457は, 明細胞腎細胞癌の腫瘍細胞と内皮細胞の両方を標的とする。 | Li, Y., et al. 2010. Am J Transl Res. 2: 296-308. PMID: 20589168
- ABL関連遺伝子（ABL2）とイマチニブ, トザセルチブ（VX-680）, トリアゾールカルボチオアミドクラスのI型阻害剤との複合体の結晶構造。 | Salah, E., et al. 2011. J Med Chem. 54: 2359-67. PMID: 21417343
- ABCG2はオーロラキナーゼ阻害剤tozasertibの活性を阻害するが, alisertibの活性は阻害しない。 | Michaelis, M., et al. 2015. BMC Res Notes. 8: 484. PMID: 26415506
- Tozasertibは, DLK/JIP3/MA2K7/JNK経路を介して, ラットのSAH後の初期脳損傷における神経細胞アポトーシスを抑制する。 | Yin, C., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 316-23. PMID: 27084696
- RIPK1依存性細胞死：オーロラキナーゼ阻害剤Tozasertib（VX-680）の新規標的。 | Martens, S., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 211. PMID: 29434255
- Bcr-Abl阻害剤の過去, 現在, そして未来：化学的開発から臨床効果まで。 | Rossari, F., et al. 2018. J Hematol Oncol. 11: 84. PMID: 29925402
- オーロラキナーゼ阻害剤tozasertibはin vitroおよびin vivoで肥満細胞の活性化を抑制する。 | Zhang, LN., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2848-2859. PMID: 32017040
- TozasertibはオーロラキナーゼとKIF11を介する侵害受容を阻害することにより神経障害性疼痛を抑制する。 | Uniyal, A., et al. 2021. ACS Chem Neurosci. 12: 1948-1960. PMID: 34027667
- ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼの阻害により, 神経膠腫におけるトザセルチブ耐性を逆転させる。 | Jane, EP., et al. 2022. Mol Oncol. 16: 219-249. PMID: 34058053
- 汎オーロラキナーゼの阻害は, KIF17-NR2Bを介したシグナル伝達を制御することにより, 神経損傷ラットの誘発性および継続性の疼痛を減弱させる。 | Uniyal, A., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 106: 108622. PMID: 35183034
- TozasertibによるKIF17/NR2Bクロストークの調節は, ラットの炎症性疼痛を減弱させる。 | Uniyal, A., et al. 2022. Inflammopharmacology. 30: 549-563. PMID: 35243557
- シングルセルプロファイリングにより, 小腸腺癌の悪性表現型と腫瘍微小環境の分子基盤が明らかになった。 | Yang, J., et al. 2022. Cell Discov. 8: 92. PMID: 36104333
の阻害剤である：
4930404A10Rik, ACCα, APC15, APC4, APC5, APC8, ARHGAP36, ARHGAP40, ARHGEF15, ARHGEF5_Arhgef5, ARK, ARK-1, ARK-2, ARK-3, AURA1, Aurora, BC024659, BC057079, Bora, Bub2, C12orf28, C18orf15, C20orf26, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C5orf55, CASC5, CENP-R, CENP-T, CENPBD1, Centaurin γ3, centlein, Centrin, Centriolin, CEP152, CLASP (Cytoplasmic Linker Associated Protein), CPSF4L, CSN3, CXXC5, DDX21, DOCK 7, DPRP, Dtl, EG244495, EG620736, FEM-3, FLJ44815, FMIP, Frabin, fzr, Gpa2, GPB5, hCAP-H, IL-1F7, Ini1, INSC, IRF-2BP1, KIF (Kinesin family), KLHDC9, KNL2, LARG, LOC100041206, LOC100041228, LOC100041378, LOC342918, MAD2_Mad2, MARCO, MIC1, MIS12, MKLP-1, Mog1p, MPHOSPH8, MYEOV2, NLR family CARD domain-containing (NLRC), p73β, PARD3A, PCBP4, PICH_Ercc6l, Rab 27b, Rad59, Ral GPS1, RbAp48, Rbx1, Rho 8, Rho F, RIOK1, RIP/Rab, RMP, SCAI, Sgo1, Six6os1, Speedy E5, Srb7, STH1, STK31, String, TAF II p170, Taspase 1, TBC1D10B, THA1, Tiam2, TopBP1, TPX2, TRB-1, TRIP13, WDR24, WDR26, ZNF490, ZNF491, ZNF493, ZNF526, ZNF529, ZNF534, ZNF543.のアクティベーター：
ARHGAP39, ARHGEF38, BUB1, BUB3, BUBR1, C10orf104, C14orf106, Cdc5, CENP-I, CENP-T, CEP72, DEK, Hec1, Histone cluster 1 H1T, MASTL, Mps1, Nek7, NSL1, RCC2, Rho GAP p190-B, RICH2, RNA pol α, Sororin, Spc25.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Tozasertib, 25 mg | sc-358750 | 25 mg | $61.00 | |||
Tozasertib, 50 mg | sc-358750A | 50 mg | $85.00 |