AZ 3146 の分子構造、CAS番号: 1124329-14-1
AZ 3146 (CAS 1124329-14-1)
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別名:
9-cyclopentyl-2-[2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)oxyanilino]-7-methylpurin-8-one
アプリケーション:
AZ 3146は強力かつ選択的なTTK（単極紡錘体1（Mps1）キナーゼ）阻害剤である
CAS 番号:
1124329-14-1
純度:
≥98%
分子量:
452.56
分子式:
C24H32N6O3
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AZ 3146は有糸分裂チェックポイントキナーゼモノポーラスピンドル1 (Mps 1) を標的とする高選択的阻害剤である。AZ 3146はMps 1を妨害することにより、細胞分裂中の正確な染色体分離を保証する重要な調節機構である紡錘体集合チェックポイント (SAC) の適切な機能を効果的に阻害する。この破壊は早期の後期発症をもたらし,有糸分裂エラーを引き起こし,その結果,細胞周期停止または細胞死を引き起こす。AZ 3146は、そのユニークな作用機序から、有糸分裂の基本的なプロセスや、生存のためにSACに大きく依存するがん細胞の潜在的な脆弱性についての洞察を提供する、がん研究における貴重なツールとなっている。研究者らはAZ 3146を利用して、ゲノム安定性の維持におけるMps 1の役割を解明し、様々な癌モデルにおける有糸分裂機構を標的とする新たな治療戦略を探求する。癌細胞における有糸分裂破局を誘導するその能力は,有糸分裂エラーに対する細胞応答の研究におけるその有用性と,抗癌戦略の開発におけるこれらのエラーを利用する可能性を強調する。
AZ 3146 (CAS 1124329-14-1) 参考文献
- 化学的ツールボックスがMps1キナーゼの有糸分裂期および間期の役割を決定した。 | Lan, W. and Cleveland, DW. 2010. J Cell Biol. 190: 21-4. PMID: 20624898
- 有糸分裂において, O-Mad2をMad1-C-Mad2コア複合体にリクルートするには, Mps1の持続的な活性が必要である。 | Hewitt, L., et al. 2010. J Cell Biol. 190: 25-34. PMID: 20624899
- Mps1は, M期のタイミングと紡錘体チェックポイントのシグナル伝達を制御するために, 間期と有糸分裂期にCdc20阻害複合体の形成を制御している。 | Maciejowski, J., et al. 2010. J Cell Biol. 190: 89-100. PMID: 20624902
- アミトジンは染色体の分離を阻害し, 有糸分裂チェックポイントの活性化を介してアポトーシスを誘導する。 | Hermant, B., et al. 2013. PLoS One. 8: e57461. PMID: 23505430
- キネトコアにおける負のフィードバックが紡錘体チェックポイントシグナルに応答する。 | Nijenhuis, W., et al. 2014. Nat Cell Biol. 16: 1257-64. PMID: 25402682
- 全ゲノム重複はMPS1阻害に対する腫瘍細胞の感受性を高める。 | Jemaà, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 885-901. PMID: 26637805
- セントロメアとキネトコアにおけるPP2A-B56アイソフォームの役割分担。 | Vallardi, G., et al. 2019. Elife. 8: PMID: 30829571
- PP1とPP2Aは, キネトコアにおける異なるプロセスを制御するために, 相反するリン酸化依存性を利用している。 | Smith, RJ., et al. 2019. Cell Rep. 28: 2206-2219.e8. PMID: 31433993
- サイクリンB1はキネトコアコロナでMAD1を足場にして, 有糸分裂チェックポイントを活性化する。 | Allan, LA., et al. 2020. EMBO J. 39: e103180. PMID: 32202322
- キネトコアホスファターゼが自律的なPolo様キナーゼ1の活性を抑制し, 有糸分裂チェックポイントを制御している。 | Cordeiro, MH., et al. 2020. J Cell Biol. 219: PMID: 33125045
- 異数性は癌細胞を分裂チェックポイント阻害に対して脆弱にする。 | Cohen-Sharir, Y., et al. 2021. Nature. 590: 486-491. PMID: 33505028
- 形態学的プロファイリングとプロテオーム・プロファイリングを組み合わせることで, コレステロール恒常性の標的非依存性障害が明らかになった。 | Schneidewind, T., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1780-1794.e5. PMID: 34214450
- 染色体不安定性は抗癌剤治療に対する耐性の進化を加速させる。 | Lukow, DA., et al. 2021. Dev Cell. 56: 2427-2439.e4. PMID: 34352222
の阻害剤である：
CENP (Centromere protein), CENP-C, CENP-F, HAUS3, Kinesin, KLC, Klp3, KNL2, KRCC1, Mad 3, MDM1, MEIKIN, MKLP-1, NARS2, PRR19, Ska1, TTK, ZWINT.のアクティベーター：
4930404A10Rik, ASPM, C14orf106, CEP63, Spc25.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AZ 3146, 10 mg | sc-361114 | 10 mg | $214.00 | |||
AZ 3146, 50 mg | sc-361114A | 50 mg | $887.00 |