MYL10阻害剤
一般的なMYL10阻害剤としては、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、(S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8、W-7 CAS 61714-27-0およびKN-93 CAS 139298-40-1が挙げられるが、これらに限定されない。
MYL10阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることで、MYL10の機能的活性を特異的に低下させることを目的とした化合物群である。ROCK阻害剤であるY-27632とH-1152は、MYL10のようなミオシン軽鎖のリン酸化を直接減少させ、その結果、ミオシンを介する収縮力が低下する。ミオシン軽鎖キナーゼ阻害剤であるML-7とML-9は、MYL10のリン酸化を阻害し、筋収縮を促進する能力を制限する。同様に、ブレッビスタチンはミオシンII ATPアーゼ活性を阻害し、W-7とKN-93はそれぞれカルモジュリンとCaMKIIを阻害することにより、MYL10が効果的に機能するために受けるリン酸化過程に影響を与えることによって、MYL10活性の低下に寄与する。これらの阻害剤は、MYL10の活性化と作用を抑制するために凝集的に働き、筋収縮と細胞運動におけるMYL10の役割を確実に減弱させる。
さらに、Gö 6976はプロテインキナーゼCを阻害することにより、BAPTA-AMは細胞内カルシウムをキレートすることにより、MYL10のリン酸化とそれに続く活性化を防ぐ。カリクリンAによるリン酸化酵素の阻害は、MYL10をリン酸化された活性の低い状態に保ち、一方マリマスタットは細胞外マトリックスのリモデリングに影響を与えるため、MYL10が作用する構造的背景に間接的に影響を与える。NSC23766はRac1阻害剤として、アクチン細胞骨格の動態を乱し、細胞の形状と運動性におけるMYL10の役割に影響を与える。総合すると、これらのMYL10阻害剤は、MYL10が正常に機能するために不可欠なシグナル伝達経路と酵素反応を阻害し、細胞プロセスにおけるMYL10の活性を低下させる多面的なアプローチを提供する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤は、MYL10を含むミオシン軽鎖のリン酸化を低下させ、ミオシン駆動性収縮力の低下をもたらす。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
MYL10をリン酸化するミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、MYL10が介在する筋収縮を抑制する。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ミオシン機能に必須なミオシンII ATPアーゼ活性を阻害し、筋収縮におけるMYL10の機能的活性を間接的に低下させる。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
カルモジュリン拮抗薬で、MYL10をリン酸化するカルシウム-カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを阻害し、MYL10の活性を阻害する。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
MYL10を含む様々なタンパク質をリン酸化するカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を阻害し、その活性を低下させる。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤は、MYL10をリン酸化し、筋収縮におけるMYL10の機能を阻害する。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
カルシウムキレート剤は、細胞内のカルシウム濃度を低下させ、それによってMYL10のカルシウム依存性リン酸化とその機能を阻害する。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
Y-27632よりも強力なROCK阻害剤で、MYL10のリン酸化と活性も低下させる。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
MLCKおよびMYL10をリン酸化する可能性のある他のキナーゼを阻害する。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
セリン/スレオニンホスファターゼ阻害剤で、MYL10の脱リン酸化を間接的に阻害し、不活性なリン酸化状態に維持する。 | ||||||